SB-277011 hydrochloride

• 常用名: SB-277011 hydrochloride
• 英文名: SB-277011 hydrochloride
• CAS号: 215804-67-4
• 分子量: 438.564
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₃₁ClN₄O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

SB-277011 hydrochloride用途

SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。

SB-277011 hydrochloride名称

• 中文名: SB 277011-A盐酸盐
• 英文名: SB 277011 Hydrochloride

SB-277011 hydrochloride生物活性

• 描述: SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点实验:

  D3 Receptor:10.7-11.2 nM (Ki)

  D2 Receptor

  5-HT1D Receptor

  5-HT1B Receptor

• 体内研究: SB-277011盐酸盐具有良好的药代动力学特征,口服生物利用度为43%,一半-寿命：2.0小时,血浆清除率为19 mL/min/kg),并且是高度脑渗透剂(脑：血液比率(3.6:1),大鼠体内P450曲线清晰[1]。SB-277011盐酸盐(SB 277011；3 mg/kg,p.o.)完全逆转了奎尼洛烷在伏隔核的作用,但不能逆转奎尼洛烷在大鼠纹状体中的作用[1]。SB-277011(腹腔注射；12.5-25mg/kg)显著且剂量依赖性地减少大鼠在低固定比率和递增比率强化条件下静脉注射可卡因的自我给药。当其增加到50mg/kg时,SB-277011可显著抑制大鼠基础运动和可卡因增强运动[2]。
• 参考文献:

  [1]. Stemp G, et al. Design and synthesis of trans-N-[4-[2-(6-cyano-1,2,3, 4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)ethyl]cyclohexyl]-4-quinolinecarboxamide (SB-277011): A potent and selective dopamine D(3) receptor antagonist with high oral bioavailability and CNS penetration in the rat. J Med Chem. 2000 May 4;43(9):1878-85.

  [2]. Rui Song, et al. YQA14: A Novel Dopamine D3 Receptor Antagonist That Inhibits Cocaine Self-Administration in Rats and Mice, but Not in D3 Receptor-Knockout Mice. Addict Biol

SB-277011 hydrochloride物理化学性质

• 分子式: C₂₈H₃₁ClN₄O
• 分子量: 438.564
• InChIKey: DKPTUMKZXQOJCX-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cl.N#Cc1ccc2c(c1)CCN(CCC1CCC(NC(=O)c3ccnc4ccccc34)CC1)C2
• 储存条件: 2-8°C

SB-277011 hydrochloride靶点实验

查看更多实验

实验名称：Oral bioavailability in rat 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL627373

实验名称：Binding activity against human 5-hydroxytryptamine 1D receptor 来源：ChEMBL 靶标：5-hydroxytryptamine receptor 1D External Id：CHEMBL616854

实验名称：Binding affinity for human Dopamine receptor D2 expressed in CHO cells 来源：ChEMBL 靶标：D(2) dopamine receptor External Id：CHEMBL673026

实验名称：Antagonistic activity against CHO cells expressing human Dopamine receptor D2 来源：ChEMBL 靶标：D(2) dopamine receptor External Id：CHEMBL672223

实验名称：Compound was evaluated for Blood clearance in rat 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL644250

实验名称：Antagonistic activity against CHO cells expressing human Dopamine receptor D3 来源：ChEMBL 靶标：D(3) dopamine receptor External Id：CHEMBL679225

实验名称：Compound was evaluated for its Half life in rat 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL638920

实验名称：Binding affinity for human Dopamine receptor D3 expressed in CHO cells 来源：ChEMBL 靶标：D(3) dopamine receptor External Id：CHEMBL679078

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SB-277011 hydrochloride英文别名

• MFCD16875431