913612-38-1

• 常用中文名：Brexpiprazole dihydrochloride
• 常用英文名：Brexpiprazole dihydrochloride
• CAS号：913612-38-1
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-10 18:33:44
• 更新时间：2024-01-03 11:58:28
• 盐酸布雷哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12nM和0.3nM。盐酸布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。盐酸布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17nM)和α2C受体(Ki=0.59nM)也显示出强烈的拮抗活性[1][2]。

名称

• 英文名: Brexpiprazole dihydrochloride

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: 盐酸布雷哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12nM和0.3nM。盐酸布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。盐酸布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17nM)和α2C受体(Ki=0.59nM)也显示出强烈的拮抗活性[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1A Receptor:0.12 nM (Ki)

  5-HT2A Receptor:0.47 nM (Ki)

  D2L Receptor:0.3 nM (Ki)

  human noradrenergic α1B:0.17 nM (Ki)

  human noradrenergic α2C:0.59 nM (Ki)

• 体外研究: 布瑞哌唑(0-1.0μM,4天)以剂量依赖性方式增强PC12细胞中NGF诱导的神经突生长[1]。
• 体内研究: 布瑞哌唑(0-0.1 mg/kg；p.o.一次)改善小鼠的社会认知缺陷[2]。动物模型：雄性C57BL/6NCrSlc小鼠,地唑西平(0.1 mg/kg)(HY-15084B)诱导的社会认知缺陷[2]剂量：0.01、0.03和0.1 g/kg给药：口服给药,一次结果：显著改善地唑西平诱导的社会识别缺陷,无镇静或减少探索行为。
• 参考文献:

  [1]. Ishima T, et al. Potentiation of neurite outgrowth by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator: a role for serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Apr;25(4):505-11.

  [2]. Yoshimi N, et al. Improvement of dizocilpine-induced social recognition deficits in mice by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Mar;25(3):356-64.