1132654-54-6

• 常用中文名：Lurasidone-d8
• 常用英文名：Lurasidone-d8
• CAS号：1132654-54-6
• 分子式：C₂₈H₂₈D₈N₄O₂S
• 分子量：500.73
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-18 16:13:32
• 更新时间：2024-01-16 12:25:50
• Lurasidone-d8是氘标记的Lurasidone。卢拉西酮(SM-13496)是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂,IC50s分别为1.68和0.495 nM。卢拉西酮(SM-13496)也是5-HT1A受体的部分激动剂,IC50为6.75 nM。

名称

• 英文名: Lurasidone-d8 Hydrochloride
• 英文别名: 4,7-Methano-1H-isoindole-1,3(2H)-dione, 2-[[(1R,2R)-2-[[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl-2,2,3,3,5,5,6,6-d8]methyl]cyclohexyl]methyl]hexahydro-, (3aR,4S,7R,7aS)-; (1R,2S,6R,7S)-4-{[(1R,2R)-2-{[4-(1,2-Benzothiazol-3-yl)(2H8)-1-piperazinyl]methyl}cyclohexyl]methyl}-4-azatricyclo[5.2.1.02,6]decane-3,5-dione

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 623.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 259-261°C (dec.)
• 分子式: C₂₈H₂₈D₈N₄O₂S
• 分子量: 500.73
• 闪点: 330.8±31.5 °C
• 精确质量: 500.306122
• LogP: 4.52
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.637
• 储存条件: Refrigerator

生物活性

• 描述: Lurasidone-d8是氘标记的Lurasidone。卢拉西酮(SM-13496)是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂,IC50s分别为1.68和0.495 nM。卢拉西酮(SM-13496)也是5-HT1A受体的部分激动剂,IC50为6.75 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Ishibashi T, et al. Pharmacological profile of lurasidone, a novel antipsychotic agent with potent 5-hydroxytryptamine 7 (5-HT7) and 5-HT1A receptor activity. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jul;334(1):171-81.

  [3]. Sakine Atila Karaca, et al. Development of a validated high-performance liquid chromatographic method for the determination of Lurasidone in pharmaceuticals. Marmara Pharm J. 2017;21 (4): 931-937.