2093388-33-9

• 常用中文名：PROTAC BET降解剂-2
• 常用英文名：PROTAC BET degrader-2
• CAS号：2093388-33-9
• 分子式：C₄₁H₄₂N₁₀O₆
• 分子量：770.84
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2019-02-12 18:07:55
• 更新时间：2024-01-13 09:55:37
• PROTAC BET degrader-2 是一种强效的 溴域及末端外 (BET) 蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。

名称

• 中文名: PROTAC BET降解剂-2
• 英文名: PROTAC BET degrader-2

物化性质

• 分子式: C₄₁H₄₂N₁₀O₆
• 分子量: 770.84
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PROTAC BET degrader-2 是一种强效的 溴域及末端外 (BET) 蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 9.6 nM (BET in the RS4;11 leukemia cell line)[1].

• 体外研究: PROTAC BET降解剂-2(化合物25)是Bromodomain和Extra-Terminal(BET)蛋白的高效降解剂,在RS4; 11细胞的细胞生长抑制中IC50值为9.6 nM,能够实现肿瘤消退[1] 。
• 参考文献:

  [1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.