PROTAC BET降解剂-2

• 常用名: PROTAC BET降解剂-2
• 英文名: PROTAC BET degrader-2
• CAS号: 2093388-33-9
• 分子量: 770.84
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₁H₄₂N₁₀O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PROTAC BET降解剂-2用途

PROTAC BET degrader-2 是一种强效的 溴域及末端外 (BET) 蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。

PROTAC BET降解剂-2名称

• 中文名: PROTAC BET降解剂-2
• 英文名: PROTAC BET degrader-2

PROTAC BET降解剂-2生物活性

• 描述: PROTAC BET degrader-2 是一种强效的 溴域及末端外 (BET) 蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 9.6 nM (BET in the RS4;11 leukemia cell line)[1].

• 体外研究: PROTAC BET降解剂-2(化合物25)是Bromodomain和Extra-Terminal(BET)蛋白的高效降解剂,在RS4; 11细胞的细胞生长抑制中IC50值为9.6 nM,能够实现肿瘤消退[1] 。
• 参考文献:

  [1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

PROTAC BET降解剂-2物理化学性质

• 分子式: C₄₁H₄₂N₁₀O₆
• 分子量: 770.84
• InChIKey: LKCUEUQTTCOYPW-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCn1nc(C2CC2)cc1Nc1nc(C(=O)NCCCc2cccc3c2CN(C2CCC(=O)NC2=O)C3=O)nc2[nH]c3cc(-c4c(C)noc4C)c(OC)cc3c12
• 储存条件: 2-8℃

PROTAC BET降解剂-2靶点实验

查看更多实验

实验名称：Induction of cereblon/cullin 4A-mediated BRD2 degradation in human RS4:11 cells after... 来源：ChEMBL 靶标：Cullin-4A External Id：CHEMBL4219312

实验名称：Induction of cereblon/cullin 4A-mediated BRD4 degradation in human RS4:11 cells after... 来源：ChEMBL 靶标：Cullin-4A External Id：CHEMBL4219311

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