| 描述 |
RGX-104 (free base) 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
LXR[1]
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| 体内研究 |
向患有可触知肿瘤的动物口服施用RGX-104显着抑制多种癌症类型的生长。在携带大肿瘤的动物中也观察到强烈的肿瘤生长抑制。在某些情况下,RGX-104治疗导致部分或完全肿瘤消退。此外,还发现RGX-104与抗PD-1的共同施用优于单独施用RGX-104或抗PD-1。重要的是,小鼠可以很好地耐受RGX-104与抗PD-1疗法的共同给药,没有明显的毒性迹象[1]。
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| 细胞实验 |
将骨髓细胞与B16F10黑素瘤细胞和GM-CSF一起培养6天。在第3天，将RGX-104（2μM）加入培养物中。在第6天通过流式细胞术评估每50mL培养溶液中Gr-1high CD11b +细胞的平均数量[1]。
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| 动物实验 |
将小鼠[1] B16F10癌细胞皮下注射到C57BL / 6小鼠中。在肿瘤生长至5-10mm 3体积后，给小鼠喂食对照食物，补充GW3965（100mg / kg）的食物，或补充有RGX-104（100mg / kg）的食物[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Tavazoie MF, et al. LXR/ApoE Activation Restricts Innate Immune Suppression in Cancer. Cell. 2018 Feb 8;172(4):825-840.e18.
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