610318-54-2

• 常用中文名：RGX-104游离酸
• 常用英文名：RGX-104 free Acid
• CAS号：610318-54-2
• 分子式：C₃₄H₃₃ClF₃NO₃
• 分子量：596.08
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 LXR
• 发布时间：2019-02-10 12:11:52
• 更新时间：2026-09-21 17:50:10
• RGX-104 (free base) 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。

名称

• 中文名: RGX-104游离酸
• 英文名: RGX-104 free Acid
• 中文别名: (R)-2-(3-(3-((2-氯-3-(三氟甲基)苄基)(2,2-二苯乙基)氨基)丁氧基)苯基)乙酸; (R)-2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯乙基)氨基]-3-甲基丙氧基]苯基]乙酸
• 英文别名: SB742881; (R)-2-(3-(3-((2-Chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl)(2,2-diphenylethyl)amino)butoxy)phenyl)acetic acid; RGX-104freeAcid/SB; Benzeneacetic acid, 3-[(3R)-3-[[[2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2,2-diphenylethyl)amino]butoxy]; RGX 104,inhibit,LXR,RGX-104,Liver X rector,RGX104,Inhibitor; 610-2 (FREE FORM) 610-1 (HCL); RGX-104 (free form); Abequolixron (RGX-104); RGX-104, 10 mM in DMSO

物化性质

• 分子式: C₃₄H₃₃ClF₃NO₃
• 分子量: 596.08
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: RGX-104 (free base) 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> LXR
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  LXR[1]

• 体内研究: 向患有可触知肿瘤的动物口服施用RGX-104显着抑制多种癌症类型的生长。在携带大肿瘤的动物中也观察到强烈的肿瘤生长抑制。在某些情况下,RGX-104治疗导致部分或完全肿瘤消退。此外,还发现RGX-104与抗PD-1的共同施用优于单独施用RGX-104或抗PD-1。重要的是,小鼠可以很好地耐受RGX-104与抗PD-1疗法的共同给药,没有明显的毒性迹象[1]。
• 细胞实验: 将骨髓细胞与B16F10黑素瘤细胞和GM-CSF一起培养6天。在第3天，将RGX-104（2μM）加入培养物中。在第6天通过流式细胞术评估每50mL培养溶液中Gr-1high CD11b +细胞的平均数量[1]。
• 动物实验: 将小鼠[1] B16F10癌细胞皮下注射到C57BL / 6小鼠中。在肿瘤生长至5-10mm 3体积后，给小鼠喂食对照食物，补充GW3965（100mg / kg）的食物，或补充有RGX-104（100mg / kg）的食物[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tavazoie MF, et al. LXR/ApoE Activation Restricts Innate Immune Suppression in Cancer. Cell. 2018 Feb 8;172(4):825-840.e18.