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RGX-104游离酸

更新时间:2024-01-05 19:25:16

RGX-104游离酸结构式
RGX-104游离酸结构式
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常用名 RGX-104游离酸 英文名 RGX-104 free Acid
CAS号 610318-54-2 分子量 596.08
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C34H33ClF3NO3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 RGX-104游离酸用途


RGX-104 (free base) 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。

 RGX-104游离酸名称

中文名 RGX-104游离酸
英文名 RGX-104 free Acid

 RGX-104游离酸生物活性

描述 RGX-104 (free base) 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
相关类别
靶点

LXR[1]

体内研究 向患有可触知肿瘤的动物口服施用RGX-104显着抑制多种癌症类型的生长。在携带大肿瘤的动物中也观察到强烈的肿瘤生长抑制。在某些情况下,RGX-104治疗导致部分或完全肿瘤消退。此外,还发现RGX-104与抗PD-1的共同施用优于单独施用RGX-104或抗PD-1。重要的是,小鼠可以很好地耐受RGX-104与抗PD-1疗法的共同给药,没有明显的毒性迹象[1]。
细胞实验 将骨髓细胞与B16F10黑素瘤细胞和GM-CSF一起培养6天。在第3天,将RGX-104(2μM)加入培养物中。在第6天通过流式细胞术评估每50mL培养溶液中Gr-1high CD11b +细胞的平均数量[1]。
动物实验 将小鼠[1] B16F10癌细胞皮下注射到C57BL / 6小鼠中。在肿瘤生长至5-10mm 3体积后,给小鼠喂食对照食物,补充GW3965(100mg / kg)的食物,或补充有RGX-104(100mg / kg)的食物[1]。
参考文献

[1]. Tavazoie MF, et al. LXR/ApoE Activation Restricts Innate Immune Suppression in Cancer. Cell. 2018 Feb 8;172(4):825-840.e18.

 RGX-104游离酸物理化学性质

分子式 C34H33ClF3NO3
分子量 596.08
储存条件 2-8℃
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