2250288-69-6

• 常用中文名：TD-106
• 常用英文名：TD-106
• CAS号：2250288-69-6
• 分子式：C₁₂H₁₁N₅O₃
• 分子量：273.25
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 E1/E2/E3酶
• 发布时间：2019-03-30 22:27:34
• 更新时间：2024-01-22 23:08:02
• TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。

名称

• 中文名: TD-106
• 英文名: TD-106

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₁N₅O₃
• 分子量: 273.25
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  CRBN[1]

• 体外研究: TD-106(0.1nM,1nM,10nM,100nM,1000nM,10μM和100μM; 72小时)抑制NCI-H929骨髓瘤细胞系的增殖,CC50为0.039μM[1]。 TD-106(1,10,100和1000 nM)诱导IKZF1/3在NCI-H929细胞中降解[1]。细胞毒性测定[1]细胞系：NCI-H929细胞浓度：72小时孵育时间：0.1 nM,1 nM,10 nM,100 nM,1000 nM,10μM和100μM结果：抑制细胞增殖,CC50为0.039μM。
• 体内研究: TD-106(50mg/kg;腹膜内; qd持续14天)在具有TMD-8异种移植模型的SCID小鼠中具有抗骨髓瘤活性。动物模型：具有TMD-8异种移植模型的雌性SCID(CB-17/IcrCri-scid)小鼠[1]剂量：50mg/kg施用：腹膜内(ip); qd持续14天结果：治疗在此期间抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Kim SA, et al. A novel cereblon modulator for targeted protein degradation. Eur J Med Chem. 2019 Mar 15;166:65-74.