1858276-04-6

• 常用中文名：[(1R,2S,4R)-4-[[5-[[5-[4-((1R)-7-氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-基)-5-甲基噻吩-2-基]羰基]嘧啶-4-基]氨基]-2-羟基环戊基]甲基磺酸甲酯
• 常用英文名：TAK-981
• CAS号：1858276-04-6
• 分子式：C₂₅H₂₈ClN₅O₅S₂
• 分子量：578.10
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 E1/E2/E3酶
• 发布时间：2019-06-01 23:43:38
• 更新时间：2026-07-12 00:44:11
• TAK-981 是一线的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: TAK-981
• 英文名: TAK-981
• 中文别名: ((1R,2S,4R)-4-((5-(4-((R)-7-氯-1,2,3,4-四氢异喹-1-基)-5-甲基噻吩-2-羰基)嘧啶-4-基)氨基)-2-羟基环戊基)氨基磺酸甲酯
• 英文别名: Subasumstat (TAK-981) ，S8829; Sulfamic acid, [(1R,2S,4R)-4-[[5-[[4-[(1R)-7-chloro-1,2,3,4-tetrahydro-1-isoquinolinyl]-5-methyl-2-thienyl]carbonyl]-4-pyrimidinyl]amino]-2-hydroxycyclopentyl]methyl ester; Subasumstat, 10 mM in DMSO; (1R，2S，4R)-4-{[5-({4-[(1R)-7-chloro-1，2，3，4-tetrahydroisoquinolin-1-yl]-5-methyl-2-thienyl}carbonyl)pyrimidin-4-yl]amino}-2-hydroxycyclopentyl]methyl sulfamate; MFCD32062692; inhibit,Ubiquitin ligase,E1/E2/E3 Enzyme,Subasumstat,TAK 981,E1 activating enzyme,Ubiquitin conjugating enzyme,Inhibitor,E2 conjugating enzyme,TAK981,Ubiquitin activating enzyme,E3 ligating enzyme; Subasumstat; Subasumstat(TAK-981); (1R,2S,4R)-4-[[5-[4-[(1R)-7-Chloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl]-5-methylthiophene-2-carbonyl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-hydroxycyclopentyl]methyl sulfamate; ((1R,2S,4R)-4-((5-(4-((R)-7-Chloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl)-5-methylthiophene-2-carbonyl)pyrimidin-4-yl)amino)-2-hydroxycyclopentyl)methyl sulfamate

物化性质

• 密度: 1.474±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 836.1±75.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₂₅H₂₈ClN₅O₅S₂
• 分子量: 578.10
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: TAK-981 是一线的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  SUMOylation[1].

• 体外研究: TAK-981能够增加1型干扰素(IFN)的产生,从而增加1型IFN介导的信号传导,激活先天效应细胞并增强抗肿瘤先天免疫反应[1]。
• 体内研究: 在肱动脉淋巴结处的幼稚Balb/c小鼠中单次皮下注射TAK-981诱导DC的激活[2]。
• 参考文献:

  [1]. Sumoylation inhibitor TAK-981.

  [2]. TAK-981.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi