167011-22-5

• 常用中文名：CP-96021 hydrochloride
• 常用英文名：CP-96021 hydrochloride
• CAS号：167011-22-5
• 分子式：C₂₉H₂₂ClFN₄OS
• 分子量：529.03
• 发布时间：2019-12-08 17:19:32
• 更新时间：2024-01-09 23:18:27
• CP-96021 hydrochloride 是一种平衡,有效的口服活性白三烯 D4 (LTD4)/血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,Ki 值分别为 34 nM 和 37 nM。

名称

• 英文名: CP-96021 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₂ClFN₄OS
• 分子量: 529.03

生物活性

• 描述: CP-96021 hydrochloride 是一种平衡,有效的口服活性白三烯 D4 (LTD4)/血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,Ki 值分别为 34 nM 和 37 nM。
• 靶点:

  LTC4:34 nM (Ki)

  Platelet activating factor (PAF) receptor:37 nM (Ki)

• 体内研究: 在体内,CP-96021抑制豚鼠中iv LTD4-和iv PAF诱导的支气管收缩,ED50分别为0.46和0.16mg/kg口服。CP-96021有效阻断内源性释放的PAF和LTD4在豚鼠中通过雾化抗原攻击刺激的联合气道阻塞作用,ED50s为1.8 mg/kg口服[1]。
• 参考文献:

  [1]. A. Marfat, et al. The discovery of CP-96,021 and CP-96,486, balanced, combined, potent and orally active leukotriene D4 (LTD4)/platelet activating factor (PAF) receptor antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 1995, 5 (13): 1377-1382.