1441000-45-8

• 常用中文名：Opiranserin
• 常用英文名：Opiranserin
• CAS号：1441000-45-8
• 分子式：C₂₁H₃₄N₂O₅
• 分子量：394.505
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2020-01-12 02:57:50
• 更新时间：2024-01-06 11:52:27
• Opiranserin(VVZ-149,VVZ-000149)是一种有效的选择性混合甘氨酸GlyT2转运蛋白阻滞剂(IC50=0.86 uM),嘌呤P2X3受体拮抗剂(IC50=0.87 uM)和5-羟色胺5-HT2A受体拮抗剂(IC50=1.3 uM)；对术后疼痛表现出镇痛作用。疼痛2期临床

名称

• 英文名: opiranserin
• 英文别名: 4-Butoxy-N-{[4-(dimethylamino)tetrahydro-2H-pyran-4-yl]methyl}-3,5-dimethoxybenzamide; Benzamide, 4-butoxy-N-[[4-(dimethylamino)tetrahydro-2H-pyran-4-yl]methyl]-3,5-dimethoxy-; opiranserin

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 489.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₃₄N₂O₅
• 分子量: 394.505
• 闪点: 249.6±28.7 °C
• 精确质量: 394.246765
• LogP: 1.88
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.532

生物活性

• 描述: Opiranserin(VVZ-149,VVZ-000149)是一种有效的选择性混合甘氨酸GlyT2转运蛋白阻滞剂(IC50=0.86 uM),嘌呤P2X3受体拮抗剂(IC50=0.87 uM)和5-羟色胺5-HT2A受体拮抗剂(IC50=1.3 uM)；对术后疼痛表现出镇痛作用。疼痛2期临床
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GLYT
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GLYT
• 靶点:

  5-HT2A Receptor:1.3 μM (IC50)

  GlyT2:0.86 μM (IC50)

  rP2X3:0.87 μM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Oh J, et al. Safety, Tolerability, and Pharmacokinetic Characteristics of a Novel Nonopioid Analgesic, VVZ-149 Injections in Healthy Volunteers: A First-in-Class, First-in-Human Study. J Clin Pharmacol. 2018 Jan;58(1):64-73.

  [2]. Nedeljkovic SS, et al. Randomised, double-blind, parallel group, placebo-controlled study to evaluate the analgesic efficacy and safety of VVZ-149 injections for postoperative pain following laparoscopic colorectal surgery. BMJ Open. 2017 Feb 17;7(2):e011035.

  [3]. Pang MH, et al. A series of case studies: practical methodology for identifying antinociceptive multi-target drugs. Drug Discov Today. 2012 May;17(9-10):425-34.