2229037-19-6

• 常用中文名：TL13-112
• 常用英文名：TL 13-112
• CAS号：2229037-19-6
• 分子式：C₄₉H₆₀ClN₉O₁₀S
• 分子量：1002.573
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2020-01-11 19:44:50
• 更新时间：2024-01-10 10:38:06
• TL13-112是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过LDK378和脑啡肽配体pomalidomide的结合而开发；还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。

名称

• 英文名: N-(2-{2-[2-(4-{4-[(5-Chloro-4-{[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]-5-isopropoxy-2-methylphenyl}-1-piperidinyl)ethoxy]ethoxy}ethyl)-N2-[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]glycinamide
• 英文别名: Acetamide, N-[2-[2-[2-[4-[4-[[5-chloro-4-[[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-5-(1-methylethoxy)phenyl]-1-piperidinyl]ethoxy]ethoxy]ethyl]-2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]-; N-(2-{2-[2-(4-{4-[(5-Chloro-4-{[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]-5-isopropoxy-2-methylphenyl}-1-piperidinyl)ethoxy]ethoxy}ethyl)-N2-[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1,3-dioxo-2,3- dihydro-1H-isoindol-4-yl]glycinamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₄₉H₆₀ClN₉O₁₀S
• 分子量: 1002.573
• 精确质量: 1001.387207
• LogP: 3.02
• 折射率: 1.620
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: TL13-112是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过LDK378和脑啡肽配体pomalidomide的结合而开发；还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  IC50: 0.14 nM (ALK)[1]

• 体外研究: TL13-112与小脑结合,IC50值为2.4um[1]。TL13-112(0.01μM-1μM；16h)在H3122细胞和Karpas 299细胞中分别以10nm和180nm的DC50s选择性降解ALK[1]。TL13-112(0.01μM-1μM；16小时)以剂量依赖方式抑制H3122、Karpas 299和Kelly细胞中PTK2、ALK、FER、RPS6KA1和Aurora A的表达[1]。Western Blot分析[1]细胞株：H3122和Karpas 299细胞浓度：0.01μM；0.05μM；0.1μM；0.5μM；1μM孵育时间：16h结果：1μM时ALK和Aurora A表达完全抑制；Western Blot分析[1]细胞株：H3122和karpas299细胞浓度：0.01μM；0.05μM；0.1μM；0.5μM；1μM孵育时间：16小时结果：PTK2、ALK、FER、RPS6KA1和Aurora A表达降低。
• 参考文献:

  [1]. Powell CE, et al. Chemically Induced Degradation of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK).J Med Chem. 2018 May 10;61(9):4249-4255.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi