1801344-14-8

• 常用中文名：CA-4948
• 常用英文名：CA-4948
• CAS号：1801344-14-8
• 分子式：C₂₄H₂₅N₇O₅
• 分子量：491.50
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IRAK
• 发布时间：2020-01-23 13:02:51
• 更新时间：2026-07-16 18:51:59
• CA-4948 是一种有效的、有口服活性的、选择性 IRAK4 激酶抑制剂,IC50 <50 nM。CA-4948 可用于治疗淋巴瘤。

名称

• 中文名: N-[5-[(3R)-3-羟基-1-吡咯烷基]-2-(4-吗啉基)恶唑并[4,5-B]吡啶-6-基]-2-(2-甲基-4-吡啶基)-4-恶唑甲酰胺
• 英文名: CA-4948
• 中文别名: (R)-N-(5-(3-羟基吡咯烷-1-基)-2-吗啉代恶唑并[4,5-B]吡啶-6-基)-2-(2-甲基吡啶-4-基)恶唑-4-甲酰胺
• 英文别名: rheumatoid,inflammation,CD135,inhibit,IL-1R associated kinase,CA4948,lymphoma,Interleukin-1 rector associated kinase,Fms like tyrosine kinase 3,FLT3,thritis,Inhibitor,CA 4948,Cluster of differentiation antigen 135,Myd88,IL-1R,IRAK,Toll,CA-4948; Emavusertib(CA-4948); 4-Oxazolecboxamide, N-[5-[(3R)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl]-2-(4-morpholinyl)oxazolo[4,5-b]pyridin-6-yl]-2-(2-methyl-4-pyridinyl); Emavusertib; CA-4948, 10 mM in DMSO; (R)-N-(5-(3-hydroxypyrrolidin-1-yl)-2-morpholinooxazolo[4,5-b]pyridin-6-yl)-2-(2-methylpyridin-4-yl)oxazole-4-cboxamide

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₅N₇O₅
• 分子量: 491.50
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: CA-4948 是一种有效的、有口服活性的、选择性 IRAK4 激酶抑制剂,IC50 <50 nM。CA-4948 可用于治疗淋巴瘤。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
• 靶点:

  IRAK4:50 nM (IC50)

• 体内研究: CA-4948是一种在TLR4诱导的细胞因子释放模型中具有体内活性的选择性强IRAK4激酶抑制剂。CA-4948具有良好的药物代谢和药代动力学(DMPK)特性,口服生物利用度,在小鼠中具有良好的耐受性。此外,CA-4948在使用细胞系OCI-LY3和OCI-LY10的活化B细胞(ABC)DLBCL-MYD88-L265P异种移植瘤模型中表现出剂量依赖性疗效。与GBC-DLBCL和ABC/GCB-DLBCL患者来源的DLBCL肿瘤异种移植(PDX)模型相比,CA-4948在五种ABC-DLBCL-PDX模型中的四种中显示出最大的疗效。此外,CA-4948在ABC-DLBCL-PDX肿瘤中是有效的,包括TLR/IL-1R和BCR信号通路的激活突变(MYD88和CD79B双突变体)[2]。
• 参考文献:

  [1]. McElroy WT. et al. Interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) inhibitors: an updated patent review (2016-2018). Expert Opin Ther Pat. 2019 Apr;29(4):243-259.

  [2]. Robert N. Booher, et al. Abstract 1168: Efficacy of the IRAK4 inhibitor CA-4948 in patient-derived xenograft models of diffuse large B cell lymphoma. AACR Annual Meeting 2017; April 1-5, 2017.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn