681514-83-0

• 常用中文名：CCR7 Ligand 1
• 常用英文名：CCR7 Ligand 1
• CAS号：681514-83-0
• 分子式：C₂₂H₂₉N₅O₅S
• 分子量：475.56
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CCR
• 发布时间：2020-04-09 19:57:40
• 更新时间：2024-01-12 15:41:21
• CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,也是有效的 CCR7 拮抗剂,Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体,可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合,IC50 为 7.3 μM。

名称

• 英文名: CCR7 Ligand 1

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₉N₅O₅S
• 分子量: 475.56

生物活性

• 描述: CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,也是有效的 CCR7 拮抗剂,Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体,可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合,IC50 为 7.3 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体
• 靶点:

  Human CCR7:3 nM (Kd)

  Cereblon

• 体外研究: CCR7配体1(CCR7-Cmp2105)结合在TM1、TM2、TM3和TM6末端之间的CCR7细胞内部分以及TM7和H8之间的环上。CCR7配体1在闪烁接近分析(底部)中以35 nM的IC50变构抑制天然趋化因子CCL19配体的结合[1]。CCR7配体1(20,40,60,80,100μM)对CCR7具有剂量依赖性的热稳定作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jaeger K, et al. Structural Basis for Allosteric Ligand Recognition in the Human CC Chemokine Receptor 7. Cell. 2019 Aug 22;178(5):1222-1230.e10.