1263303-95-2

• 常用中文名：DHODH-IN-11
• 常用英文名：DHODH-IN-11
• CAS号：1263303-95-2
• 分子式：C₁₅H₁₁N₃O₂
• 分子量：265.27
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2020-04-07 15:09:08
• 更新时间：2024-01-10 13:24:09
• DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.03。

名称

• 中文名: (E)-2-([1,1'-Biphenyl]-4-ylamino)-N-hydroxy-2-oxoacetimidoyl cyanide
• 英文名: DHODH-IN-11

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₁N₃O₂
• 分子量: 265.27
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.03。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乳酸脱氢酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  pKa: 5.03 (DHODH)[1]

• 体外研究: 设计了一种与来氟米特结构相关的含呋喃赞环的化合物(化合物14a)。化合物14a在生理pH条件下经历4环断裂,得到相应的氰基肟DHODH-IN-11(化合物14b)。DHODH-IN-14已被检测为DHODH抑制剂；其低效性可能是由于肟亚结构的不利立体化学[1]。
• 参考文献:

  [1]. Giorgis M, et al. 1,2,5-Oxadiazole analogues of leflunomide and related compounds. Eur J Med Chem. 2011 Jan;46(1):383-92.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi