1245818-17-0

• 常用中文名：Ppc-1
• 常用英文名：Ppc-1
• CAS号：1245818-17-0
• 分子式：C₂₁H₂₅NO₄
• 分子量：355.43
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2020-04-09 16:58:35
• 更新时间：2024-01-06 15:15:13
• Ppc-1 是一种线粒体解偶联剂,可增加线粒体耗氧量,但不影响 ATP 的产生。Ppc-1 是一种细胞渗透性白介素 2 (IL-2) 抑制剂。Ppc-1 抑制革兰氏阴性牙周病原体 Porphyromonas gingivalis 的活性。Ppc-1 具有抗肥胖,抗菌和消炎的作用。

名称

• 英文名: Ppc-1

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₅NO₄
• 分子量: 355.43

生物活性

• 描述: Ppc-1 是一种线粒体解偶联剂,可增加线粒体耗氧量,但不影响 ATP 的产生。Ppc-1 是一种细胞渗透性白介素 2 (IL-2) 抑制剂。Ppc-1 抑制革兰氏阴性牙周病原体 Porphyromonas gingivalis 的活性。Ppc-1 具有抗肥胖,抗菌和消炎的作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  Mitochondrial[1] Interleukin-2 (IL-2)[2] Porphyromonas gingivalis[4]

• 体外研究: Ppc-1治疗(0-10μM；24小时；Jurkat细胞)显著抑制Jurkat细胞产生IL-2,IC50为4μM[2]。Ppc-1(化合物6)对K562人白血病、Hela宫颈癌和3T3-L1小鼠胚胎成纤维细胞具有抗增殖作用。Ppc-1在15μM时对所有细胞株的抑制率约为50%。Ppc-1以13μM的EC50抑制K562细胞的生长[3]。
• 体内研究: Ppc-1(0-10 mg/kg；腹腔注射；每周一次；持续8周；雌性ICR小鼠)治疗抑制体重增加,对肝或肾组织没有异常影响,也没有肿瘤形成的证据[1]。Ppc-1处理的小鼠血清脂肪酸水平显著升高,而体脂含量仍然较低。在单次给药后,Ppc-1以低水平分布于各个动物组织中。Ppc-1刺激培养的脂肪细胞释放脂肪酸,这可能解释Ppc-1治疗小鼠血清脂肪酸升高的原因[1]。动物模型：雌性ICR小鼠[1]剂量：0 mg/kg、0.16 mg/kg、0.8 mg/kg、4 mg/kg、10 mg/kg；腹腔注射；每周1次；连续8周结果：抑制动物体重增加。
• 参考文献:

  [1]. Suzuki T, et al. Weight loss by Ppc-1, a novel small molecule mitochondrial uncoupler derived from slime mold. PLoS One. 2015 Feb 10;10(2):e0117088.

  [2]. Ogura M, et al. Prenylated quinolinecarboxylic acid derivative suppresses immune response through inhibition of PAK2. Biochem Pharmacol. 2016 Apr 1;105:55-65.

  [3]. Haruhisa Kikuchi a, et al. Novel prenylated and geranylated aromatic compounds isolated from Polysphondylium cellular slime molds. Tetrahedron 66 (2010) 6000-6007.

  [4]. Azelmat J, et al. Antibacterial and Anti-inflammatory Activities of Ppc-1, Active Principle of the Cellular Slime Mold Polysphondylium pseudo-candidum. Med Chem. 2015;11(7):666-9.