301177-43-5

• 常用中文名：ESI-08
• 常用英文名：ESI-08
• CAS号：301177-43-5
• 分子式：C₂₀H₂₃N₃OS
• 分子量：353.48
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 拉斯
• 发布时间：2020-06-01 14:47:24
• 更新时间：2026-07-16 16:46:06
• ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂,可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活,但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。

名称

• 中文名: 4-环己基-2-((2,5-二甲基苄基)硫代)-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-5-腈
• 英文名: ESI-08
• 英文别名: 5-Pyrimidinecbonitrile, 4-cyclohexyl-2-[[(2,5-dimethylphenyl)methyl]thio]-1,6-dihydro-6-oxo; 4-cyclohexyl-2-((2,5-dimethylbenzyl)thio)-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine-5-carbonitrile; ESI-08, 10 mM in DMSO; AC2,cAMP,ESI08,ESI 08,exchange,proteins,AC,Ras,inhibit,AC1,ESI-08,Inhibitor

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₃N₃OS
• 分子量: 353.48
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂,可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活,但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 8.4 μM (EPAC2)[1] EPAC1[1]

• 体外研究: 环腺苷酸直接激活的交换蛋白(EPAC)是一个鸟嘌呤核苷酸交换因子家族,它对第二信使环腺苷酸(cAMP)的反应调节细胞内的多种过程。25μM的ESI-08不改变cAMP诱导的Ⅰ型和Ⅱ型PKA全酶活性,而选择性PKA抑制剂H89完全阻断了Ⅰ型和Ⅱ型PKA的活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chen H, et al. 5-Cyano-6-oxo-1,6-dihydro-pyrimidines as potent antagonists targeting exchange proteins directly activated by cAMP. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 15;22(12):4038-43.