ESI-08

• 常用名: ESI-08
• 英文名: ESI-08
• CAS号: 301177-43-5
• 分子量: 353.48
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₃N₃OS
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ESI-08用途

ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂,可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活,但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。

ESI-08名称

• 英文名: ESI-08

ESI-08生物活性

• 描述: ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂,可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活,但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  IC50: 8.4 μM (EPAC2)[1] EPAC1[1]

• 体外研究: 环腺苷酸直接激活的交换蛋白(EPAC)是一个鸟嘌呤核苷酸交换因子家族,它对第二信使环腺苷酸(cAMP)的反应调节细胞内的多种过程。25μM的ESI-08不改变cAMP诱导的Ⅰ型和Ⅱ型PKA全酶活性,而选择性PKA抑制剂H89完全阻断了Ⅰ型和Ⅱ型PKA的活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chen H, et al. 5-Cyano-6-oxo-1,6-dihydro-pyrimidines as potent antagonists targeting exchange proteins directly activated by cAMP. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 15;22(12):4038-43.

ESI-08物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₂₃N₃OS
• 分子量: 353.48
• 储存条件: -20°C

ESI-08靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of Epac1 at 25 uM in presence of equal molar concentration of cAMP 来源：ChEMBL 靶标：Rap guanine nucleotide exchange factor 3 External Id：CHEMBL2033342

实验名称：Inhibition of Epac2 at 25 uM in presence of equal molar concentration of cAMP 来源：ChEMBL 靶标：Rap guanine nucleotide exchange factor 4 External Id：CHEMBL2033343

实验名称：Dicer-mediated maturation of pre-microRNA 来源：Center for Chemical Genomics, University of Michigan 靶标：N/A External Id：TargetID_659_CEMA

实验名称：Screen for inhibitors of RMI FANCM (MM2) intereaction 来源：11908 靶标：N/A External Id：RMI-FANCM-MM2

实验名称：Inhibitors of CDC25B-CDK2/CyclinA interaction 来源：Center for Chemical Genomics, University of Michigan External Id：MScreen:TargetID_600

实验名称：Competitive inhibition of Epac2 using fluorescent nucleotide analog 8-NBD-cAMP by flu... 来源：ChEMBL 靶标：Rap guanine nucleotide exchange factor 4 External Id：CHEMBL2033344

实验名称：Competitive inhibition of Epac2 using fluorescent nucleotide analog 8-NBD-cAMP by flu... 来源：ChEMBL 靶标：Rap guanine nucleotide exchange factor 4 External Id：CHEMBL2033345

实验名称：The chemical genetic matrix (CGM) dataset as reported in Wildenhain et al. (2015) Pre... 来源：11924 靶标：N/A External Id：CGM data for Cell Systems paper Dec 2015

实验名称：Inhibition of PKA type1 activation at 25 uM 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2033348

实验名称：Inhibition of PKA type2 activation at 25 uM 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2033349

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