1782228-76-5

• 常用中文名：JNJ-5207852 dihydrochloride
• 常用英文名：JNJ 5207852 dihydrochloride
• CAS号：1782228-76-5
• 分子式：C₂₀H₃₄Cl₂N₂O
• 分子量：389.40
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2020-08-11 17:45:06
• 更新时间：2024-01-09 22:13:03
• JNJ-5207852 dihydrochloride 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。

名称

• 中文名: 1-[3-[4-(1-哌啶基甲基)苯氧基]丙基]哌啶盐酸盐
• 英文名: JNJ-5207852 dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₀H₃₄Cl₂N₂O
• 分子量: 389.40
• 储存条件: -20°C， 干燥

生物活性

• 描述: JNJ-5207852 dihydrochloride 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  H3 Receptor:8.9 (pKi, for rat)

  H3 Receptor:9.24 (pKi, for human)

• 体内研究: JNJ-5207852(1-10mg/kg s.c.)增加了清醒时间,减少了REM睡眠和慢波睡眠,但对H3受体敲除小鼠的清醒和睡眠没有影响。这种H3受体拮抗剂的促醒作用与运动过度无关。每天用JNJ-5207852(10mg/kg i.p.)给小鼠4周的治疗不会导致体重的变化。JNJ-5207852口服后被广泛吸收,并达到高脑水平[1]。动物模型：雄性,Sprague-Dawley大鼠,体重282-334 g[1]。剂量：3、10、30mg/kg。给药：S.C.结果：睡眠时间增加,REM睡眠和慢波睡眠减少。
• 参考文献:

  [1]. Barbier AJ, et al. Acute wake-promoting actions of JNJ-5207852, a novel, diamine-based H3 antagonist. Br J Pharmacol. 2004 Nov;143(5):649-61.

  [2]. Abuhamdah RM, et al. Effects of methimepip and JNJ-5207852 in Wistar rats exposed to an open-field with and without object and in Balb/c mice exposed to a radial-arm maze. Front Syst Neurosci. 2012 Jul 16;6:54.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn