333962-91-7

• 常用中文名：LUF 5834
• 常用英文名：LUF 5834
• CAS号：333962-91-7
• 分子式：C₁₇H₁₂N₆OS
• 分子量：348.38
• 发布时间：2021-01-07 13:17:33
• 更新时间：2024-01-12 12:07:28
• LUF5834是一种选择性A2B腺苷受体(A2BR)部分激动剂(EC50＝12nM)。LUF5834也是部分A1/A2A腺苷受体激动剂(缺乏选择性),Ki值分别为2.6和28nM[1][2]。

名称

• 英文名: LUF5834
• 英文别名: 2-Amino-4-(4-hydroxyphenyl)-6-[(2H-imidazol-2-ylmethyl)sulfanyl]-3,5-pyridinedicarbonitrile; 3,5-Pyridinedicarbonitrile, 2-amino-4-(4-hydroxyphenyl)-6-[(2H-imidazol-2-ylmethyl)thio]-; LUF5834; 2-amino-4-(4-hydroxyphenyl)-6-(1H-imidazol-2-ylmethylsulfanyl)pyridine-3,5-dicarbonitrile

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 655.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₂N₆OS
• 分子量: 348.38
• 闪点: 350.4±34.3 °C
• 精确质量: 348.079315
• LogP: 2.75
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.753

生物活性

• 描述: LUF5834是一种选择性A2B腺苷受体(A2BR)部分激动剂(EC50＝12nM)。LUF5834也是部分A1/A2A腺苷受体激动剂(缺乏选择性),Ki值分别为2.6和28nM[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 靶点:

  A2BR:12 nM (EC50)

  A2AR:28 nM (Ki)

  A1R:2.6 nM (Ki)

• 参考文献:

  [1]. Beukers MW, et al. New, non-adenosine, high-potency agonists for the human adenosine A2B receptor with an improved selectivity profile compared to the reference agonist N-ethylcarboxamidoadenosine. J Med Chem. 2004 Jul 15;47(15):3707-9.

  [2]. Lane JR, et al. A novel nonribose agonist, LUF5834, engages residues that are distinct from those of adenosine-like ligands to activate the adenosine A(2a) receptor. Mol Pharmacol. 2012 Mar;81(3):475-87.