1189657-87-1

• 常用中文名：Probenecid-d14
• 常用英文名：Probenecid-d14
• CAS号：1189657-87-1
• 分子式：C₁₃H₅D₁₄NO₄S
• 分子量：299.445
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2021-05-31 14:03:52
• 更新时间：2023-01-16 10:21:32
• 丙磺舒-d14是氘标记的丙磺舒。丙磺舒是瞬时受体电位香草酸2(TRPV2)通道的有效和选择性激动剂。丙磺舒还抑制pannexin 1通道[1][2]。

名称

• 英文名: Probenecid-d14
• 英文别名: 4-{Bis[(2H7)propyl]sulfamoyl}benzoic acid; Benzoic acid, 4-[(dipropyl-d7-amino)sulfonyl]-; PROBENECID-D14

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 438.0±47.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₅D₁₄NO₄S
• 分子量: 299.445
• 闪点: 218.7±29.3 °C
• 精确质量: 299.191345
• LogP: 3.30
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.542

生物活性

• 描述: 丙磺舒-d14是氘标记的丙磺舒。丙磺舒是瞬时受体电位香草酸2(TRPV2)通道的有效和选择性激动剂。丙磺舒还抑制pannexin 1通道[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Koch SE, et al. Probenecid: novel use as a non-injurious positive inotrope acting via cardiac TRPV2 stimulation. J Mol Cell Cardiol. 2012 Jul;53(1):134-44.

  [3]. Bakos E, et al. Interactions of the human multidrug resistance proteins MRP1 and MRP2 with organic anions. Mol Pharmacol. 2000 Apr;57(4):760-8.

  [4]. Greene TA, et al. Probenecid inhibits the human bitter taste receptor TAS2R16 and suppresses bitter perception of salicin. PLoS One. 2011;6(5):e20123.

  [5]. Silverman W, et al. Probenecid, a gout remedy, inhibits pannexin 1 channels. Am J Physiol Cell Physiol. 2008 Sep;295(3):C761-7.