1246819-84-0

• 常用中文名：Dovitinib-D8
• 常用英文名：Dovitinib-d8
• CAS号：1246819-84-0
• 分子式：C₂₁H₁₃D₈FN₆O
• 分子量：400.479
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-Kit
• 发布时间：2021-05-04 11:49:49
• 更新时间：2024-01-18 17:04:34
• 多维替尼-D8(CHIR-258-D8)是氘标记的多维替尼。多维替尼(CHIR-258)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对于FLT3、c-Kit、FGFR1/FGFR3、VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3和PDGFRα/PDGFRβ,其IC50分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM[1][2]。

名称

• 中文名: 多韦替尼 D8
• 英文名: Dovitinib-d8
• 英文别名: 2(1H)-Quinolinone, 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methyl-1-piperazinyl-2,2,3,3,5,5,6,6-d8)-1H-benzimidazol-2-yl]-; Dovitinib-d8; 4-Amino-5-fluoro-3-{6-[4-methyl(2H8)-1-piperazinyl]-1H-benzimidazol-2-yl}-2(1H)-quinolinone

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₁H₁₃D₈FN₆O
• 分子量: 400.479
• 精确质量: 400.226288
• LogP: 1.59
• 折射率: 1.691
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 多维替尼-D8(CHIR-258-D8)是氘标记的多维替尼。多维替尼(CHIR-258)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对于FLT3、c-Kit、FGFR1/FGFR3、VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3和PDGFRα/PDGFRβ,其IC50分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cox L, et al. Levomepromazine for nausea and vomiting in palliative care. Cochrane Database Syst Rev. 2015;2015(11):CD009420. Published 2015 Nov 2.

  [2]. Trudel S, et al. CHIR-258, a novel, multitargeted tyrosine kinase inhibitor for the potential treatment of t(4;14) multiple myeloma. Blood. 2005, 105(7), 2941-2948.

  [3]. Huynh H, et al. Dovitinib demonstrates antitumor and antimetastatic activities in xenograft models of hepatocellular carcinoma. J Hepatol. 2012, 56(3), 595-601.

  [4]. Lee Y, et al. A Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, Dovitinib (TKI-258), Enhances BMP-2-Induced Osteoblast Differentiation In Vitro. Mol Cells. 2016 May 31;39(5):389-94

  [5]. Chon HJ, et al. Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) is involved in the anti-cancer mechanism of dovitinib in human multiple myeloma IM-9 cells. Amino Acids. 2016 Jul;48(7):1591-9.