1560894-05-4

• 常用中文名：PYD-106
• 常用英文名：PYD-106
• CAS号：1560894-05-4
• 分子式：C₂₅H₂₄N₂O₅
• 分子量：432.469
• 发布时间：2021-06-29 16:51:25
• 更新时间：2024-01-02 22:22:43
• PYD-106是一种立体选择性吡咯烷酮(PYD)阳性变构调节剂,用于含有GluN2C的NMDA受体。PYD-106增加了最大有效浓度激动剂激活的单通道电流的开放频率和开放时间,但对谷氨酸和甘氨酸EC50的影响不大。PYD-106选择性地增强双异基因GluN1/GluN2C受体的反应,但不增强三异基因GluN1/GluN2A/GluN2C受体的反应[1]。

名称

• 英文名: PYD-106
• 英文别名: PYD-106; Benzoic acid, 4-[3-acetyl-2,5-dihydro-4-hydroxy-1-[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]-5-oxo-1H-pyrrol-2-yl]-, methyl ester; Methyl 4-{3-acetyl-4-hydroxy-1-[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]-5-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-2-yl}benzoate

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 723.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₄N₂O₅
• 分子量: 432.469
• 闪点: 391.0±32.9 °C
• 精确质量: 432.168518
• LogP: 3.45
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.663

生物活性

• 描述: PYD-106是一种立体选择性吡咯烷酮(PYD)阳性变构调节剂,用于含有GluN2C的NMDA受体。PYD-106增加了最大有效浓度激动剂激活的单通道电流的开放频率和开放时间,但对谷氨酸和甘氨酸EC50的影响不大。PYD-106选择性地增强双异基因GluN1/GluN2C受体的反应,但不增强三异基因GluN1/GluN2A/GluN2C受体的反应[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 参考文献:

  [1]. Khatri A, et al. Structural determinants and mechanism of action of a GluN2C-selective NMDA receptor positive allosteric modulator. Mol Pharmacol. 2014;86(5):548-560.