2351820-19-2

• 常用中文名：(±)-trans-GK563
• 常用英文名：(±)-trans-GK563
• CAS号：2351820-19-2
• 分子式：C₁₆H₂₂O₂
• 分子量：246.345
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-08-11 14:37:01
• 更新时间：2024-01-13 22:06:43
• GK563是一种选择性Ca2+非依赖性磷脂酶A2(GVIA iPLA2)抑制剂,IC50值为1nM。GK563对GVIA iPLA2的活性是GIVA cPLA2的22000倍。GK563减少了促炎细胞因子诱导的β细胞凋亡,提高了其对对抗自身免疫性疾病(如1型糖尿病)有益的可能性[1]。

名称

• 英文名: (±)-trans-GK563
• 英文别名: (±)-trans-GK563; (3S,4S)-3-(4-Phenylbutyl)-4-propyl-2-oxetanone; 2-Oxetanone, 3-(4-phenylbutyl)-4-propyl-, (3S,4S)-

物化性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 364.2±11.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₂₂O₂
• 分子量: 246.345
• 闪点: 152.3±16.7 °C
• 精确质量: 246.161987
• LogP: 3.70
• 蒸汽压: 0.0±0.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.507

生物活性

• 描述: GK563是一种选择性Ca2+非依赖性磷脂酶A2(GVIA iPLA2)抑制剂,IC50值为1nM。GK563对GVIA iPLA2的活性是GIVA cPLA2的22000倍。GK563减少了促炎细胞因子诱导的β细胞凋亡,提高了其对对抗自身免疫性疾病(如1型糖尿病)有益的可能性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 1 nM (GVIA iPLA2), 22 μM (GVIA cPLA2)[1]

• 体外研究: GK563(0.091 M)抑制100%GVIA iPLA2、88%GVIA cPLA2和25%GV sPLA2的活性[1]。GK563(0-0.1μM)抑制XI(50)值为0.0000021的GVIA iPLA2,抑制IC50值为22μM的GVIA-cPLA2[1]。GK563(0-0.1μM)对GVIA iPLA2的抑制作用优于氟酮FKGK18,IC50值为1nM[1]。GK563(0-0.1μM；16 h)可减少促炎细胞因子诱导的β细胞凋亡[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：β-细胞系浓度：0.1-10μM培养时间：16小时结果：单独工作时,促进了细胞死亡的轻微但适度增加,但通过细胞因子与细胞共处理,产生了浓度依赖性的β-细胞凋亡抑制。