2140807-23-2

• 常用中文名：Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH
• 常用英文名：Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH
• CAS号：2140807-23-2
• 分子式：C₂₁H₂₇N₃O₈
• 分子量：449.45
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
• 发布时间：2021-08-09 14:39:23
• 更新时间：2024-01-14 20:20:35
• Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。用于合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。

名称

• 英文名: Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₇N₃O₈
• 分子量: 449.45
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。用于合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
• 靶点:

  Cereblon

• 体外研究: XZ739,一种CRBN依赖的PROTAC BCL-XL降解剂,在处理16小时后在MOLT-4细胞中的DC50值为2.5 nM。XZ739也通过半胱天冬酶介导的凋亡诱导细胞死亡[1]。
• 参考文献:

  [1]. Xuan Zhang,et al. Discovery of PROTAC BCL-X L Degraders as Potent Anticancer Agents With Low On-Target Platelet Toxicity. Eur J Med Chem. 2020 Apr 15;192:112186.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi