| 英文名 | teverelix |
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| 英文别名 |
7079
D19V7048JK N-Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-p-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N6-carbamoyl-D-lysyl-L-leucyl-N6-isopropyl-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide (2S)-N-[(2R)-1-Amino-1-oxo-2-propanyl]-1-[(2S,5S,8R,11S,14S,17R,20R,23R)-8-[4-(carbamoylamino)butyl]-20-(4-chlorobenzyl)-11-(4-hydroxybenzyl)-14-(hydroxymethyl)-5-isobutyl-2-[4-(isopropylamino)butyl]-23-(2-naphthylmethyl)-4,7,10,13,16,19,22,25-octaoxo-17-(3-pyridinylmethyl)-3,6,9,12,15,18,21,24-octaazahexacosan-1-oyl]-2-pyrrolidinecarboxamide teverelix |
| 描述 | Teverelix(EP 24332)是一种GnRH拮抗剂。替韦瑞利与GnRH受体竞争性和可逆性结合,从而抑制LH和FSH的释放。特维列利可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究[1][2]。 |
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| 相关类别 | |
| 体外研究 | 特维列利(10 nM,45分钟)抑制GnRH诱导的HEK293/GnRHR细胞内Ca2+增加[2]。特维列利(0.1 nM-1μM,45分钟)抑制GnRH诱导的HEK293/GnRHR细胞中cAMP的积累[2]。特维列利(10 nM-1μM,15分钟)抑制GnRH诱导的HEK293/GnRHR细胞中的pERK1/2和pCREB活化[2]。特维瑞利抑制腹膜大鼠肥大细胞中组胺的释放,EC50值为81μg/mL[3]。Western Blot分析[2]细胞系：HEK293/GnRHR细胞浓度：10 nM,100 nM,1μM培养时间：15分钟结果：抑制GnRH诱导的pERK1/2和pCREB活化。 |
| 体内研究 | 特维列利(3-300μg/kg,肌肉注射)抑制大鼠睾酮[3]。特维瑞利(1 mg/kg,皮下注射,每日3天)消除了短尾猕猴的黄体功能[4]。动物模型：大鼠[3]剂量：300、100、30、10和3μg/kg给药：肌肉注射结果：显示睾酮抑制活性的剂量反应和时间过程。 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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| 沸点 | 1692.9±65.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C74H100ClN15O14 |
| 分子量 | 1459.131 |
| 闪点 | 977.6±34.3 °C |
| 精确质量 | 1457.726318 |
| LogP | 4.49 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.597 |