151272-78-5

151272-78-5结构式

常用中文名：antarelix
常用英文名：antarelix
CAS号：151272-78-5
分子式：C₇₄H₁₀₀ClN₁₅O₁₄
分子量：1459.131
相关类别：信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GNRH受体
发布时间：2021-09-12 11:21:01
更新时间：2024-01-13 12:20:07
Teverelix(EP 24332)是一种GnRH拮抗剂。替韦瑞利与GnRH受体竞争性和可逆性结合,从而抑制LH和FSH的释放。特维列利可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究[1][2]。

英文名	teverelix
英文别名	7079 D19V7048JK N-Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-p-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N6-carbamoyl-D-lysyl-L-leucyl-N6-isopropyl-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide (2S)-N-[(2R)-1-Amino-1-oxo-2-propanyl]-1-[(2S,5S,8R,11S,14S,17R,20R,23R)-8-[4-(carbamoylamino)butyl]-20-(4-chlorobenzyl)-11-(4-hydroxybenzyl)-14-(hydroxymethyl)-5-isobutyl-2-[4-(isopropylamino)butyl]-23-(2-naphthylmethyl)-4,7,10,13,16,19,22,25-octaoxo-17-(3-pyridinylmethyl)-3,6,9,12,15,18,21,24-octaazahexacosan-1-oyl]-2-pyrrolidinecarboxamide teverelix

描述	Teverelix(EP 24332)是一种GnRH拮抗剂。替韦瑞利与GnRH受体竞争性和可逆性结合,从而抑制LH和FSH的释放。特维列利可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究[1][2]。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体研究领域 >> 癌症信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体研究领域 >> 内分泌信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
体外研究	特维列利(10 nM,45分钟)抑制GnRH诱导的HEK293/GnRHR细胞内Ca2+增加[2]。特维列利(0.1 nM-1μM,45分钟)抑制GnRH诱导的HEK293/GnRHR细胞中cAMP的积累[2]。特维列利(10 nM-1μM,15分钟)抑制GnRH诱导的HEK293/GnRHR细胞中的pERK1/2和pCREB活化[2]。特维瑞利抑制腹膜大鼠肥大细胞中组胺的释放,EC50值为81μg/mL[3]。Western Blot分析[2]细胞系：HEK293/GnRHR细胞浓度：10 nM,100 nM,1μM培养时间：15分钟结果：抑制GnRH诱导的pERK1/2和pCREB活化。
体内研究	特维列利(3-300μg/kg,肌肉注射)抑制大鼠睾酮[3]。特维瑞利(1 mg/kg,皮下注射,每日3天)消除了短尾猕猴的黄体功能[4]。动物模型：大鼠[3]剂量：300、100、30、10和3μg/kg给药：肌肉注射结果：显示睾酮抑制活性的剂量反应和时间过程。