antarelix

• 常用名: antarelix
• 英文名: antarelix
• CAS号: 151272-78-5
• 分子量: 1459.131
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 1692.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₇₄H₁₀₀ClN₁₅O₁₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 977.6±34.3 °C

antarelix用途

Teverelix(EP 24332)是一种GnRH拮抗剂。替韦瑞利与GnRH受体竞争性和可逆性结合,从而抑制LH和FSH的释放。特维列利可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究[1][2]。

antarelix名称

• 英文名: teverelix

antarelix生物活性

• 描述: Teverelix(EP 24332)是一种GnRH拮抗剂。替韦瑞利与GnRH受体竞争性和可逆性结合,从而抑制LH和FSH的释放。特维列利可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 体外研究: 特维列利(10 nM,45分钟)抑制GnRH诱导的HEK293/GnRHR细胞内Ca2+增加[2]。特维列利(0.1 nM-1μM,45分钟)抑制GnRH诱导的HEK293/GnRHR细胞中cAMP的积累[2]。特维列利(10 nM-1μM,15分钟)抑制GnRH诱导的HEK293/GnRHR细胞中的pERK1/2和pCREB活化[2]。特维瑞利抑制腹膜大鼠肥大细胞中组胺的释放,EC50值为81μg/mL[3]。Western Blot分析[2]细胞系：HEK293/GnRHR细胞浓度：10 nM,100 nM,1μM培养时间：15分钟结果：抑制GnRH诱导的pERK1/2和pCREB活化。
• 体内研究: 特维列利(3-300μg/kg,肌肉注射)抑制大鼠睾酮[3]。特维瑞利(1 mg/kg,皮下注射,每日3天)消除了短尾猕猴的黄体功能[4]。动物模型：大鼠[3]剂量：300、100、30、10和3μg/kg给药：肌肉注射结果：显示睾酮抑制活性的剂量反应和时间过程。

antarelix物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 1692.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₇₄H₁₀₀ClN₁₅O₁₄
• 分子量: 1459.131
• 闪点: 977.6±34.3 °C
• 精确质量: 1457.726318
• LogP: 4.49
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.597

antarelix英文别名

• 7079
• D19V7048JK
• N-Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-p-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-N6-carbamoyl-D-lysyl-L-leucyl-N6-isopropyl-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide
• (2S)-N-[(2R)-1-Amino-1-oxo-2-propanyl]-1-[(2S,5S,8R,11S,14S,17R,20R,23R)-8-[4-(carbamoylamino)butyl]-20-(4-chlorobenzyl)-11-(4-hydroxybenzyl)-14-(hydroxymethyl)-5-isobutyl-2-[4-(isopropylamino)butyl]-23-(2-naphthylmethyl)-4,7,10,13,16,19,22,25-octaoxo-17-(3-pyridinylmethyl)-3,6,9,12,15,18,21,24-octaazahexacosan-1-oyl]-2-pyrrolidinecarboxamide
• teverelix