1426953-21-0

• 常用中文名：泰兰斯他汀A
• 常用英文名：Thailanstatin A
• CAS号：1426953-21-0
• 分子式：C₂₈H₄₁NO₉
• 分子量：535.63
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC细胞毒素
• 发布时间：2021-09-13 13:20:20
• 更新时间：2024-01-03 18:26:55
• Thailanstatin A是一种超有效的真核RNA剪接抑制剂(IC50=650 nM)。Thailanstatin A通过与剪接体的U2 snRNA亚复合物的SF3b亚单位的非共价结合发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低nM至亚nM IC50。Thailanstatin A是ADC的有效载荷,与曲妥珠单抗上的赖氨酸结合,产生“无连接体”ADC[1][2][3]。

名称

• 中文名: 泰兰斯他汀A
• 英文名: Thailanstatin A

物化性质

• 分子式: C₂₈H₄₁NO₉
• 分子量: 535.63
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Thailanstatin A是一种超有效的真核RNA剪接抑制剂(IC50=650 nM)。Thailanstatin A通过与剪接体的U2 snRNA亚复合物的SF3b亚单位的非共价结合发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低nM至亚nM IC50。Thailanstatin A是ADC的有效载荷,与曲妥珠单抗上的赖氨酸结合,产生“无连接体”ADC[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
• 体外研究: Thailanstatin A(TST-A)是我们小组从thailandensis伯克霍尔德菌MSMB43中发现的一种有效的抗增殖天然产物[2]。Thailanstatin A(DU-145、NCI-H232A、MDA-MB-231和SKOV-3细胞)与GI50在单个nM范围内(1.11-2.69 nM)表现出强大的抗增殖活性[3]。
• 参考文献:

  [1]. Puthenveetil S, et al. Natural Product Splicing Inhibitors: A New Class of Antibody-Drug Conjugate (ADC) Payloads. Bioconjug Chem. 2016;27(8):1880-1888.

  [2]. Ghosh AK, et al. Enantioselective Synthesis of Thailanstatin A Methyl Ester and Evaluation of in Vitro Splicing Inhibition. J Org Chem. 2018;83(9):5187-5198.

  [3]. Liu X, et al. Genomics-guided discovery of thailanstatins A, B, and C As pre-mRNA splicing inhibitors and antiproliferative agents from Burkholderia thailandensis MSMB43. J Nat Prod. 2013;76(4):685-693.