1426953-21-0

• 常用中文名：泰兰斯他汀A
• 常用英文名：Thailanstatin A
• CAS号：1426953-21-0
• 分子式：C₂₈H₄₁NO₉
• 分子量：535.63
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC细胞毒素
• 发布时间：2021-09-13 13:20:20
• 更新时间：2026-07-01 16:20:24
• Thailanstatin A是一种超有效的真核RNA剪接抑制剂(IC50=650 nM)。Thailanstatin A通过与剪接体的U2 snRNA亚复合物的SF3b亚单位的非共价结合发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低nM至亚nM IC50。Thailanstatin A是ADC的有效载荷,与曲妥珠单抗上的赖氨酸结合,产生“无连接体”ADC[1][2][3]。

名称

• 中文名: 泰兰斯他汀A
• 英文名: Thailanstatin A
• 中文别名: 泰兰司他汀A; 2-((3R,5S,7R,8R)-7-((1E,3E)-5-((2S,3S,5R,6R)-5-((S,Z)-4-乙酰氧基戊-2-烯酰胺基)-3,6-二甲基四氢-2H-吡喃-2-基)-3-甲基戊-1,3-二烯-1-基)-8-羟基-1,6-二氧杂螺辛烷-5-基)乙酸
• 英文别名: 2-[(3R,5S,7R,8R)-7-[(1E,3E)-5-[(2S,3S,5R,6R)-5-[(2Z,4S)-4-(acetyloxy)pent-2-enamido]-3,6-dimethyloxan-2-yl]-3-methylpenta-1,3-dien-1-yl]-8-hydroxy-1,6-dioxaspirooctan-5-yl]acetic acid; 6-dioxaspirooct-5-yl]acetic acid; ADC Payload,natural,Inhibitor,inhibit,SF3b,subunit,antiproliferative,Thailanstatin A,spliceosome,ADC,ADC Cytotoxin,RNA,linker; 1,6-Dioxaspirooctane-5-acetic acid, 7-[(1E,3E)-5-[(2S,3S,5R,6R)-5-[[(2Z,4S)-4-(acetyloxy)-1-oxo-2-penten-1-yl]amino]tetrahydro-3,6-dimethyl-2H-pyran-2-yl]-3-methyl-1,3-pentadien-1-yl]-8-hydroxy-, (3R,5S,7R,8R); Thailandstatin A

物化性质

• 分子式: C₂₈H₄₁NO₉
• 分子量: 535.63
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Thailanstatin A是一种超有效的真核RNA剪接抑制剂(IC50=650 nM)。Thailanstatin A通过与剪接体的U2 snRNA亚复合物的SF3b亚单位的非共价结合发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低nM至亚nM IC50。Thailanstatin A是ADC的有效载荷,与曲妥珠单抗上的赖氨酸结合,产生“无连接体”ADC[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
• 体外研究: Thailanstatin A(TST-A)是我们小组从thailandensis伯克霍尔德菌MSMB43中发现的一种有效的抗增殖天然产物[2]。Thailanstatin A(DU-145、NCI-H232A、MDA-MB-231和SKOV-3细胞)与GI50在单个nM范围内(1.11-2.69 nM)表现出强大的抗增殖活性[3]。
• 参考文献:

  [1]. Puthenveetil S, et al. Natural Product Splicing Inhibitors: A New Class of Antibody-Drug Conjugate (ADC) Payloads. Bioconjug Chem. 2016;27(8):1880-1888.

  [2]. Ghosh AK, et al. Enantioselective Synthesis of Thailanstatin A Methyl Ester and Evaluation of in Vitro Splicing Inhibition. J Org Chem. 2018;83(9):5187-5198.

  [3]. Liu X, et al. Genomics-guided discovery of thailanstatins A, B, and C As pre-mRNA splicing inhibitors and antiproliferative agents from Burkholderia thailandensis MSMB43. J Nat Prod. 2013;76(4):685-693.