1329568-92-4

• 常用中文名：ent-Tadalafil-d3
• 常用英文名：ent-Tadalafil-d3
• CAS号：1329568-92-4
• 分子式：C₂₂H₁₆D₃N₃O₄
• 分子量：392.42
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2021-10-23 17:26:56
• 更新时间：2024-01-10 09:53:34
• 恩他达拉非d3(ent-IC-351-d3)是氘标记的恩他达拉非。恩他达拉非(ent-IC-351),化合物(6S,12aS),是化合物(6R,12aS)的非活性顺式对映体。化合物(6R,12aS)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为0.090μM,而恩他达拉非在浓度高达10μM时不起作用[1][2]。

名称

• 中文名: 恩他达拉非-d3
• 英文名: ent-Tadalafil-d3

物化性质

• 熔点: 271-273 °C
• 分子式: C₂₂H₁₆D₃N₃O₄
• 分子量: 392.42
• 储存条件: -20°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: 恩他达拉非d3(ent-IC-351-d3)是氘标记的恩他达拉非。恩他达拉非(ent-IC-351),化合物(6S,12aS),是化合物(6R,12aS)的非活性顺式对映体。化合物(6R,12aS)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为0.090μM,而恩他达拉非在浓度高达10μM时不起作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Daugan A, et al. The discovery of tadalafil: a novel and highly selective PDE5 inhibitor. 2: 2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione analogues.J Med Chem. 2003 Oct 9;46(21):4533-42.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi