755753-89-0

• 常用中文名：Org 48762-0
• 常用英文名：Org 48762-0
• CAS号：755753-89-0
• 分子式：C₂₄H₁₆F₂N₄
• 分子量：398.41
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
• 发布时间：2022-03-28 12:35:05
• 更新时间：2024-01-12 10:35:28
• Org 48762-0是一种强效、口服活性和选择性p38抑制剂,EC50为0.1μM。Org 48762-0可减少LPS诱导的TNFα释放,并防止小鼠胶原诱导的关节炎中的骨损伤[1]。
• 选择性p38α和β激酶抑制剂（p38α的EC50 =0.1μM）。通过其他48种人类激酶对p38α/β具有选择性。抑制LPS诱导的PBMCTNFα释放。在小鼠的LPS诱导的内毒素血症模型中也抑制细胞因子的释放。口服具有生物活性。

名称

• 英文名: Org 48762-0
• 中文别名: 4,6-双(4-氟苯基)-2-甲基-5-(4-吡啶基)-2H-吡唑并[3,4-b]吡啶
• 英文别名: 2H-Pyrazolo[3,4-b]pyridine, 4,6-bis(4-fluorophenyl)-2-methyl-5-(4-pyridinyl)-; 4,6-Bis(4-fluorophenyl)-2-methyl-5-(4-pyridinyl)-2H-pyrazolo[3,4-b]pyridine; MFCD30536377

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 520.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₁₆F₂N₄
• 分子量: 398.41
• 闪点: 268.3±30.1 °C
• 精确质量: 398.134308
• LogP: 3.62
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.661
• 储存条件: 2-8°C储存
• 水溶解性: 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 39.84, 最高浓度(mM): 100；溶于1eq. HCl, 最高浓度 (mg/mL): 19.92, 最高浓度(mM): 50

生物活性

• 描述: Org 48762-0是一种强效、口服活性和选择性p38抑制剂,EC50为0.1μM。Org 48762-0可减少LPS诱导的TNFα释放,并防止小鼠胶原诱导的关节炎中的骨损伤[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 参考文献:

  [1]. K Mihara, et al. A potent and selective p38 inhibitor protects against bone damage in murine collagen-induced arthritis: a comparison with neutralization of mouse TNFalpha. Br J Pharmacol. 2008 May;154(1):153-64.