2748212-14-6

• 常用中文名：Lapatinib-d5
• 常用英文名：Lapatinib-d5
• CAS号：2748212-14-6
• 分子式：C₂₉H₂₁D₅ClFN₄O₄S
• 分子量：586.09
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Ferroptosis
• 发布时间：2022-08-17 17:38:20
• 更新时间：2024-04-08 14:26:12
• Lapatinib-d5是氘标记的Lapatinib。拉帕替尼(GW572016)是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM【1】。

名称

• 英文名: Lapatinib-d5

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₁D₅ClFN₄O₄S
• 分子量: 586.09

生物活性

• 描述: Lapatinib-d5是氘标记的Lapatinib。拉帕替尼(GW572016)是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM【1】。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94