2043026-13-5

• 常用中文名：Roxadustat-d5
• 常用英文名：Roxadustat-d5
• CAS号：2043026-13-5
• 分子式：C₁₉H₁₁D₅N₂O₅
• 分子量：357.37
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Ferroptosis
• 发布时间：2022-06-04 10:21:26
• 更新时间：2024-04-03 17:43:51
• Roxadustat-d5是氘标记的Roxadustat。Roxadustat是一种口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低hepcidin来促进红细胞生成[1]。

名称

• 英文名: Roxadustat-d5

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₁D₅N₂O₅
• 分子量: 357.37

生物活性

• 描述: Roxadustat-d5是氘标记的Roxadustat。Roxadustat是一种口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低hepcidin来促进红细胞生成[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Provenzano R, et al. Roxadustat (FG-4592) Versus Epoetin Alfa for Anemia in Patients Receiving MaintenanceHemodialysis: A Phase 2, Randomized, 6- to 19-Week, Open-Label, Active-Comparator, Dose-Ranging, Safety and Exploratory Efficacy Study. Am J Kidney Dis. 2016 Jun;67(6):912-24.

  [3]. Wu K, et al. Stabilization of HIF-1α by FG-4592 promotes functional recovery and neural protection in experimental spinal cord injury. Brain Res. 2016 Feb 1;1632:19-26.