1025007-04-8

• 常用中文名：TC-6683
• 常用英文名：TC-6683
• CAS号：1025007-04-8
• 分子式：C₁₁H₁₃ClN₂O₂
• 分子量：240.687
• 发布时间：2022-07-06 18:59:23
• 更新时间：2024-04-05 17:32:47
• TC-6683(AZD1446)是一种有效的、高选择性的α4β2 nAChR激动剂,Ki为30/34 nM,对hα4β2/rα4β2没有亲和力,对hα3β2和hα7没有亲和力(Ki>6.7μm)。在NovaScreen/Caliper的一组70个受体、离子通道和酶中,TC-6683(10μm)对除人类(87%)和小鼠(97%)5-HT3受体以外的所有靶点的特异性结合或酶活性产生了小于30%的抑制。TC-6683(AZD1446)在每个受试剂量下都能增强大鼠物体识别范式中的工作记忆(0.1−3 mg/kg,po),在动物模型中表现出良好的药物特性和体内药效。

名称

• 英文名: TC-6683

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₃ClN₂O₂
• 分子量: 240.687

生物活性

• 描述: TC-6683(AZD1446)是一种有效的、高选择性的α4β2 nAChR激动剂,Ki为30/34 nM,对hα4β2/rα4β2没有亲和力,对hα3β2和hα7没有亲和力(Ki>6.7μm)。在NovaScreen/Caliper的一组70个受体、离子通道和酶中,TC-6683(10μm)对除人类(87%)和小鼠(97%)5-HT3受体以外的所有靶点的特异性结合或酶活性产生了小于30%的抑制。TC-6683(AZD1446)在每个受试剂量下都能增强大鼠物体识别范式中的工作记忆(0.1−3 mg/kg,po),在动物模型中表现出良好的药物特性和体内药效。
• 参考文献: 1. Mazurov AA, et al. J Med Chem. 2012 Nov 8;55(21):9181-94. 2. Jucaite A, et al. Psychopharmacology (Berl). 2014 Mar;231(6):1251-65. 3. Canning BJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2022 Feb;380(2):94-103.