2414598-85-7

• 常用中文名：hCAIX-IN-12
• 常用英文名：hCAIX-IN-12
• CAS号：2414598-85-7
• 分子式：C₁₈H₁₄N₄O₃S₂
• 分子量：398.46
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-03 12:26:05
• 更新时间：2024-01-09 12:22:22
• hCAIX-IN-12是一种有效的hCAIX抑制剂,对于CAIX和CAII,IC50值分别为0.74和10.78µM。hCAIX-IN-12具有抗增殖作用并诱导细胞凋亡。hCAIX-IN-12增加活性氧的产生。hCAIX-IN-12具有研究结直肠癌的潜力[1]。

名称

• 英文名: hCAIX-IN-12

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₄N₄O₃S₂
• 分子量: 398.46

生物活性

• 描述: hCAIX-IN-12是一种有效的hCAIX抑制剂,对于CAIX和CAII,IC50值分别为0.74和10.78µM。hCAIX-IN-12具有抗增殖作用并诱导细胞凋亡。hCAIX-IN-12增加活性氧的产生。hCAIX-IN-12具有研究结直肠癌的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
• 靶点:

  IC50: 0.74 µM (CAIX); 10.78 µM (CAII)[1].

• 体外研究: hCAIX-IN-12(化合物OX27)对HCT-116细胞具有6.0µM的IC50s的抗增殖作用[1]。hCAIX-IN-12降低了HCT-116细胞中CAIX的表达,并在缺氧条件下更明显地抑制了CAIX的表现[1]。hCAIX-IN-12(0-50µM；0-48 h)以剂量依赖性方式抑制集落形成,7抑制HCT-116细胞的迁移[1]。hCAIX-IN-12(6.0µM；48小时)诱导HCT-116细胞凋亡[1]。hCAIX-IN-12(6.0µM；24,48小时)增加了HCT-116细胞中的ROS水平[1]。hCAIX-IN-12导致HCT-116细胞在G0/G1期(P2 65.21%)耗尽,细胞在G2/M期(P4 18.95%)积聚增加[1]。hCAIX-IN-12对CAIX有很高的结合亲和力,对HSA有很大的亲和力[1]。
• 参考文献:

  [1]. Shamsi F, et al. Synthesis and SAR studies of novel 1,2,4-oxadiazole-sulfonamide based compounds as potential anticancer agents for colorectal cancer therapy. Bioorg Chem. 2020 May;98:103754.