2374122-27-5

• 常用中文名：PROTAC IRAK4 degrader-2
• 常用英文名：PROTAC IRAK4 degrader-2
• CAS号：2374122-27-5
• 分子式：C₅₇H₆₈FN₁₁O₈S
• 分子量：1086.28
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IRAK
• 发布时间：2022-08-14 10:08:30
• 更新时间：2026-08-06 11:08:12
• PROTAC IRAK4降解剂-2(化合物9)是一种基于PROTAC的IRAK4分解剂,可在151 nM的外周血单个核细胞(PBMC)中提供有效的IRAK 4降解,DC50。PROTAC IRAK4降解物-2诱导PBMC细胞中IRAK4蛋白水平降低,DC50为36 nM。PROTAC IRAK4降解物-2还导致PBMC中多种细胞因子的抑制[1]。

名称

• 英文名: PROTAC IRAK4 degrader-2
• 英文别名: PROTAC IRAK4 deader-2; 1-{[(2S,3S,4S)-3-ethyl-4-fluoro-5-oxopyrrolidin-2-yl]methoxy}-4-{3-[9-(5-{[(2S)-1-[(2S,4R)-4-hydroxy-2-({[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl}cbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]cbamoyl}pyrimidin-2-yl)-3,9-diazaspiroundecan-3-yl]prop-1-yn-1-yl}-7-methoxyisoquinoline-6-cboxamide

物化性质

• 分子式: C₅₇H₆₈FN₁₁O₈S
• 分子量: 1086.28

生物活性

• 描述: PROTAC IRAK4降解剂-2(化合物9)是一种基于PROTAC的IRAK4分解剂,可在151 nM的外周血单个核细胞(PBMC)中提供有效的IRAK 4降解,DC50。PROTAC IRAK4降解物-2诱导PBMC细胞中IRAK4蛋白水平降低,DC50为36 nM。PROTAC IRAK4降解物-2还导致PBMC中多种细胞因子的抑制[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
• 体外研究: PROTAC IRAK4降解剂-2(化合物9)(0.01～10μM；22小时；PBMCs)介导的降解以蛋白酶体依赖的方式发生[1]。PROTAC IRAK4降解物-2(化合物9)(0.01～10μM；24小时；PBMCs)诱导IRAK4蛋白水平降低[1]。Western Blot分析[1]细胞系：PBMCs浓度：0.01、0.03、0.1、0.3、1、3和10μM培养时间：22和24小时结果：诱导IRAK4蛋白水平降低,DC50值为36 nM,IRAK4 PROTAC介导的降解以蛋白酶体依赖的方式发生。
• 参考文献:

  [1]. Joao Nunes, et al. Targeting IRAK4 for Degradation with PROTACs. ACS Med Chem Lett. 2019 Jun 14;10(7):1081-1085.