1965323-05-0

• 常用中文名：Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate
• 常用英文名：Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate
• CAS号：1965323-05-0
• 分子式：C₁₄H₂₁Cl₂F₃N₆O₃
• 分子量：449.26
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2022-08-14 21:52:52
• 更新时间：2024-02-04 05:54:07
• Syk抑制剂二盐酸盐二水合物是一种有效、高选择性和ATP竞争性的Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂二盐酸盐二水合物抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460nm。二水合二氢Syk抑制剂II对其他激酶的作用较弱,具有抗过敏作用[1]。

名称

• 英文名: Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate

物化性质

• 分子式: C₁₄H₂₁Cl₂F₃N₆O₃
• 分子量: 449.26

生物活性

• 描述: Syk抑制剂二盐酸盐二水合物是一种有效、高选择性和ATP竞争性的Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂二盐酸盐二水合物抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460nm。二水合二氢Syk抑制剂II对其他激酶的作用较弱,具有抗过敏作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  serotonin:460 nM (IC50)

  Syk:41 nM (IC50)

  PKCε:5.1 μM (IC50)

  PKCβ2:11 μM (IC50)

  ZAP-70:11.2 μM (IC50)

  Btk:15.5 μM (IC50)

  Itk:22.6 μM (IC50)

• 体外研究: 二水合物Syk抑制剂II(化合物9a)对PKCε、PKCβ2、ZAP-70、Btk和Itk的抑制作用较弱,IC50值分别为5.1µM、11µM,11.2µM,15.5µM和22.6µM[1]。
• 体内研究: 在抗原激发前30分钟,向小鼠皮下注射二水合物Syk抑制剂II(化合物9a；10-100 mg/kg)。Syk抑制剂II剂量依赖性地抑制过敏反应,ID50值为13.2 mg/kg[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hiroyuki Hisamichi, et al. Synthetic studies on novel Syk inhibitors. Part 1: Synthesis and structure-activity relationships of pyrimidine-5-carboxamide derivatives. Bioorg Med Chem. 2005 Aug 15;13(16):4936-51.