2773354-28-0

• 常用中文名：Bcl-2-IN-10
• 常用英文名：Bcl-2-IN-10
• CAS号：2773354-28-0
• 分子式：C₂₂H₂₅N₁₁O₁₂
• 分子量：635.50
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-09-19 09:21:39
• 更新时间：2024-04-06 12:33:48
• Bcl-2-IN-10是一种活性Bcl-1抑制剂,可释放多达四种一氧化氮(NO)分子。Bcl-2-IN-10对癌细胞具有细胞毒性活性,如人类白血病、乳腺癌和肺癌。Bcl-2-IN-10诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在G2/M期,可用于癌症相关研究[1]。

名称

• 英文名: Bcl-2-IN-10

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₅N₁₁O₁₂
• 分子量: 635.50

生物活性

• 描述: Bcl-2-IN-10是一种活性Bcl-1抑制剂,可释放多达四种一氧化氮(NO)分子。Bcl-2-IN-10对癌细胞具有细胞毒性活性,如人类白血病、乳腺癌和肺癌。Bcl-2-IN-10诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在G2/M期,可用于癌症相关研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Bax

• 体外研究: 类固醇硫酸酯酶-IN-2(化合物1,约0-20μM,72小时)抑制不同的癌细胞,IC50范围为1.26μM至17.86μM[1]。类固醇硫酸酯酶-IN-2(1μM,5小时)释放多达四个一氧化氮分子[1]。类固醇硫酸酯酶-IN-2(8μM,8-72小时)通过MAPK途径诱导白血病细胞CCRF-CEM凋亡,将细胞阻滞在G2/M期,并增加Bax/Bcl-2的比率[1]。凋亡分析[1]细胞系：CEM细胞浓度：8μM孵育时间：8、24、48或72小时结果：诱导凋亡呈时间依赖性和剂量依赖性。细胞周期分析[1]细胞系：CEM细胞浓度：8μM孵育时间：8、24、48或72小时结果：细胞阻滞于G2/M期。Western Blot分析[1]细胞系：CEM细胞浓度：0-8μM孵育时间：72小时结果：增加JNK和p38的水平,以及磷酸化JNK的水平和p38。以时间和剂量依赖性方式降低Bcl-2水平,并增加促凋亡Bax水平。
• 参考文献:

  [1]. Xun Ji, et al. Double-component diazeniumdiolate derivatives as anti-cancer agents. Bioorg Med Chem. 2020 Apr 15;28(8):115405.