444724-92-9

• 常用中文名：Dopamine D4 receptor antagonist-1
• 常用英文名：Dopamine D4 receptor antagonist-1
• CAS号：444724-92-9
• 分子式：C₁₈H₁₉ClN₄
• 分子量：326.82
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2022-11-22 07:24:13
• 更新时间：2024-04-03 16:08:42
• 多巴胺D4受体拮抗剂-1是一种选择性DRD4拮抗剂,Hd4.2的Ki为9.0nM。多巴胺D4R拮抗剂-1可用于精神分裂症的研究[1]。

名称

• 英文名: Dopamine D4 receptor antagonist-1

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₉ClN₄
• 分子量: 326.82

生物活性

• 描述: 多巴胺D4受体拮抗剂-1是一种选择性DRD4拮抗剂,Hd4.2的Ki为9.0nM。多巴胺D4R拮抗剂-1可用于精神分裂症的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 多巴胺D4受体拮抗剂-1(10 mg/kg；i.p.；单一)对儿茶酚胺能系统(海马中多巴胺累积)具有抑制作用[1]。动物模型：雄性Long Evans大鼠(180-250 g)；敲除DA D4受体基因座小鼠(D4 KO)；野生型大鼠(WT)[1]。剂量：10 mg/kg给药：腹腔内注射,单次。结果：多巴胺(DOPA)在海马的蓄积增加,纹状体无明显影响。
• 参考文献:

  [1]. Pugsley TA, et al. The discovery of PD 89211 and related compounds: selective dopamine D4 receptor antagonists. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2002 Feb;26(2):219-26.