136152-64-2

• 常用中文名：(R)-(+)-Dimethindene maleate
• 常用英文名：(R)-(+)-Dimethindene maleate
• CAS号：136152-64-2
• 分子式：C₂₄H₂₈N₂O₄
• 分子量：408.49
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2022-11-04 13:09:29
• 更新时间：2024-07-22 08:14:41
• (R) -(+)-马来酸二甲硫醚是一种口服活性H1受体阻滞剂,对猪具有抗组织胺特性[1]。

名称

• 英文名: (R)-(+)-Dimethindene maleate

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₈N₂O₄
• 分子量: 408.49

生物活性

• 描述: (R) -(+)-马来酸二甲硫醚是一种口服活性H1受体阻滞剂,对猪具有抗组织胺特性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  H1 Receptor:7.7 (pA2)

• 体外研究: (R) -(+)-马来酸二甲酯具有膜稳定作用[1]。
• 体内研究: (R) -(+)-顺丁烯二酸二甲酯(10 mL/kg；例如,一次)在猪体内显示出抗组织胺活性,ED50为2.73 mg/kg[1]。动物模型：雄性豚鼠[1]剂量：10 mL/kg给药：口服灌胃,一次。结果：注射组胺前1小时口服时,致命组胺休克保护的ED50值计算为2.73 mg/kg。经计算,口服抗过敏药物ED50值大于31.6mg/kg。口服LD50值为988 mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Leuschner J, et al. Evaluation of the dose-effect curves of dimethindene maleate enantiomers in various animal models. Agents and Actions, 1992, 36(2): C431-C433.