1442106-11-7

1442106-11-7结构式
1442106-11-7结构式
  • 常用中文名:MM-401 TFA
  • 常用英文名:MM-401 TFA
  • CAS号:1442106-11-7
  • 分子式:C31H47F3N8O7
  • 分子量:700.75
  • 相关类别: 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
  • 发布时间:2023-01-16 07:50:17
  • 更新时间:2024-01-12 13:49:48
  • MM-401(TFA)是MLL1 H3K4甲基转移酶抑制剂。MM-401通过阻断MLL1-WDR5相互作用抑制MLL1活性(IC50=0.32µM)。MM-401可诱导细胞周期阻滞、凋亡和分化。MM-401可用于MLL白血病的研究[1]。

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英文名 MM-401 TFA
描述 MM-401(TFA)是MLL1 H3K4甲基转移酶抑制剂。MM-401通过阻断MLL1-WDR5相互作用抑制MLL1活性(IC50=0.32µM)。MM-401可诱导细胞周期阻滞、凋亡和分化。MM-401可用于MLL白血病的研究[1]。
相关类别
靶点

Ki: < 1 nM (WDR5); IC50: 0.9 nM (WDR5-MLL1 interaction), 0.32 µM (MLL1)[1].

体外研究 MM-401以<1nM的Ki值保持对WDR5的高结合亲和力,并以0.9nM的IC50值破坏WDR5-MLL1的相互作用[1]。MM-401能够通过阻断MLL1-WDR5相互作用,从而阻断复合物组装,特异性抑制MLL1活性(IC50值为0.32µM)[1]。MM-401(20μM;48小时)特异性抑制细胞中MLL1依赖性H3K4甲基化[1]。MM-401在MLL-AF9转录组中诱导与MLL1缺失类似的变化[1]。MM-401(10、20、40μM;48小时)通过诱导细胞周期停滞和凋亡,特异性抑制MLL白血病细胞的生长[1]。凋亡分析[1]细胞系:小鼠MLL-AF9和Hoxa9/Meis1细胞浓度:10、20、40μ。细胞周期分析[1]细胞系:小鼠MLL-AF9和Hoxa9/Meis1细胞浓度:10、20、40μM孵育时间:48小时结果:以浓度依赖性方式诱导MLL-AF8细胞中显著的G1/S阻滞。RT-PCR[1]细胞系:MLL-AF9细胞浓度:20μM培养时间:48小时结果:显著降低H3K4me,5个Hox A基因的表达,特别是Hoxa9和Hoxa10。
参考文献

[1]. Fang Cao, et al. Targeting MLL1 H3K4 methyltransferase activity in mixed-lineage leukemia. Mol Cell. 2014 Jan 23;53(2):247-61.  

分子式 C31H47F3N8O7
分子量 700.75