2682255-44-1

• 常用中文名：A031
• 常用英文名：A031
• CAS号：2682255-44-1
• 分子式：C₅₀H₆₁ClN₁₀O₇S
• 分子量：981.60
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2023-04-07 11:52:34
• 更新时间：2024-01-13 12:38:37
• A031是一种高效的PROTAC雄激素受体(AR)降解剂,AR蛋白降解的IC50值小于0.25μM。A031对患有人类前列腺癌症(VCaP)的斑马鱼的肿瘤生长具有抑制作用[1]。

名称

• 英文名: A031

物化性质

• 分子式: C₅₀H₆₁ClN₁₀O₇S
• 分子量: 981.60

生物活性

• 描述: A031是一种高效的PROTAC雄激素受体(AR)降解剂,AR蛋白降解的IC50值小于0.25μM。A031对患有人类前列腺癌症(VCaP)的斑马鱼的肿瘤生长具有抑制作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 体外研究: A031(0.125-1000μM)对雄激素受体具有抑制作用,国际50值小于 0.25μM[1]A031(2μM；2-4.5小时)可降低 VCaP公司细胞系中雄激素受体蛋白水平[1]。 Western Blot分析[1]细胞系：VCaP细胞系浓度：2μM孵育时间：2、3.5和4.5小时结果：AR蛋白水平降低,处理4.5小时后AR蛋白几乎降解。
• 体内研究: A031(2.8,8.3和 25μM加入到培养溶液中,共五天) 能抑制斑马鱼中前列腺肿瘤的生长。 1.19 A031在大鼠体内的药代动力学财产[1]。大鼠IV 1 mg/kg t1/2(h)0.57 Cmax(ng/mL)14366.2 AUClast(h·ng/mL,结果：在2.8、8.3和25μM时,肿瘤生长抑制率分别为28%、55%和61%。
• 参考文献:

  [1]. Chen L, et al. Discovery of A031 as effective proteolysis targeting chimera (PROTAC) androgen receptor (AR) degrader for the treatment of prostate cancer. Eur J Med Chem. 2021 Apr 15;216:113307.