1160590-05-5

• 常用中文名：Cys-McMMAF
• 常用英文名：Cys-McMMAF
• CAS号：1160590-05-5
• 分子式：C₅₂H₈₃N₇O₁₃S
• 分子量：1046.32
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2023-06-02 04:32:42
• 更新时间：2024-01-31 19:14:55
• Cys-McMAF是AlMcMAF的释放有效载荷,这是一种抗5T4人源化A1抗体,通过马来酰亚胺己酰基接头与破坏微管的MMAF(HY-15579)偶联。Cys-McMAF在两种肿瘤小鼠模型(H1975和MDA-MB-361-DYT2模型)中具有抗肿瘤作用[1]。

名称

• 英文名: Cys-McMMAF

物化性质

• 分子式: C₅₂H₈₃N₇O₁₃S
• 分子量: 1046.32

生物活性

• 描述: Cys-McMAF是AlMcMAF的释放有效载荷,这是一种抗5T4人源化A1抗体,通过马来酰亚胺己酰基接头与破坏微管的MMAF(HY-15579)偶联。Cys-McMAF在两种肿瘤小鼠模型(H1975和MDA-MB-361-DYT2模型)中具有抗肿瘤作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 体内研究: Cys-McMAF(0.3 mg/kg,3 mg/kg；静脉注射; 单剂量) 在食蟹猴体内的稳定性一般,衰退时间短[1]。 在裸鼠 (努/努)中的药代动力学分析[1] 模型/IV剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)AUC0-36(ng·h/mL)t1/2(天)非肿瘤1 0.192 8 14.6 2.1肿瘤1 0.146 8 28.2 6.0非肿瘤10 0.951 8 58.5 3.0肿瘤10 0.945 8 81.9/td>2.9
• 参考文献:

  [1]. Leal M, et al. Preclinical Development of an anti-5T4 Antibody-Drug Conjugate: Pharmacokinetics in Mice, Rats, and NHP and Tumor/Tissue Distribution in Mice. Bioconjug Chem. 2015 Nov 18;26(11):2223-32.