2665734-13-2

• 常用中文名：PD-1/PD-L1-IN-29
• 常用英文名：PD-1/PD-L1-IN-29
• CAS号：2665734-13-2
• 分子式：C₂₆H₂₄N₂O₆
• 分子量：460.48
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 PD-1/PD-L1
• 发布时间：2023-04-02 20:53:59
• 更新时间：2024-04-06 13:29:12
• PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为6.1nM。PD-1/PD-L1-IN-29结合PD-L1并破坏PD-1/PD-L1相互作用,诱导PD-L1二聚化和内化,改善其在内质网的定位,并促进PD-L1进入内质网。PD-1/PD-L1-IN-29具有抗癌活性[1]。

名称

• 英文名: PD-1/PD-L1-IN-29

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₄N₂O₆
• 分子量: 460.48

生物活性

• 描述: PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为6.1nM。PD-1/PD-L1-IN-29结合PD-L1并破坏PD-1/PD-L1相互作用,诱导PD-L1二聚化和内化,改善其在内质网的定位,并促进PD-L1进入内质网。PD-1/PD-L1-IN-29具有抗癌活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> PD-1/PD-L1
• 体外研究: PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)(10或20μM,48小时)可以通过阻断 第1页/第1页相互作用,恢复 PBMC的活化状态,增加 PBMC对第375页肿瘤细胞的细胞毒性,而对肿瘤细胞的直接杀伤作用很小[1]。
• 体内研究: PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)(10或25 mg/kg,腹腔注射,12天)在 麦克38结直肠肿瘤小鼠模型中,可以显著抑制肿瘤的生长,低剂量组和高剂量组(10 和 25毫克/千克)均可观察到,且抑制率分别为 65.9%和 88.8%[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chengliang Sun, et al. Novel Small-Molecule PD-L1 Inhibitor Induces PD-L1 Internalization and Optimizes the Immune Microenvironment. J Med Chem. 2022 Dec 29.