2488296-74-6

• 常用中文名：PROTAC AR-V7 degrader-2
• 常用英文名：PROTAC AR-V7 degrader-2
• CAS号：2488296-74-6
• 分子式：C₄₃H₅₃F₂N₇O₇S₂
• 分子量：882.05
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2023-04-07 18:45:10
• 更新时间：2024-04-06 15:50:56
• PROTAC AR-V7除霜器-2是基于AR的PROTAC。PROTAC AR-V7降解剂-2通过降解AR-V7和AR-FL抑制CaP细胞增殖。PROTAC AR-V7降解剂-2诱导细胞凋亡[1]。

名称

• 英文名: PROTAC AR-V7 degrader-2

物化性质

• 分子式: C₄₃H₅₃F₂N₇O₇S₂
• 分子量: 882.05

生物活性

• 描述: PROTAC AR-V7除霜器-2是基于AR的PROTAC。PROTAC AR-V7降解剂-2通过降解AR-V7和AR-FL抑制CaP细胞增殖。PROTAC AR-V7降解剂-2诱导细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 体外研究: PROTAC AR-V7降解器-2(化合物16；0-20μM；4 d；22Rvl细胞) 以剂量依赖性方式抑制细胞生长[1]。 PROTAC AR-V7降解器-2(10μM；4 d；22Rvl细胞) 降低 AR-V7型蛋白水平[1]。 PROTAC AR-V7降解器-2(1μM；0-48小时；22Rvl细胞) 诱导细胞凋亡并增加膜联蛋白-五、染色[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：22Rvl细胞浓度：0-20μM培养时间：4天结果：细胞计数减少不到50%。凋亡分析[1]细胞系：22Rvl细胞浓度：1μ。Western印迹分析[1]细胞系：22Rvl细胞浓度：10μM培养时间：4天结果：AR-V7蛋白水平降低。
• 体内研究: PROTAC AR-V7降解剂-2(化合物16；2.5 mg/mL；瘤内注射) 抑制带有 22行程EnzR肿瘤异种移植物的 努/努小鼠的肿瘤生长[1]。 动物模型：具有22Rvl-EnzR肿瘤异种移植物的nu/nu小鼠[1]剂量：2.5 mg/mL给药：肿瘤内注射结果：抑制了具有22Rvl-EnzR瘤异种移植物nu/nu鼠的肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Jenny D, et, al. Bi-functional compounds and methods for targeted ubiquitination of androgen receptor. WO2021236695.