128253-32-7

• 常用中文名：(S)-Veliflapon
• 常用英文名：(S)-Veliflapon
• CAS号：128253-32-7
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₃
• 分子量：361.43
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 白三烯受体
• 发布时间：2023-04-05 11:10:26
• 更新时间：2024-04-03 10:17:58
• (S) -Veliflapon((S)-海湾X 1005；(S) -DG-031)是白三烯生物合成和5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)的口服活性抑制剂。(S) -Veliflapon抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯B4(LTB4)的形成,IC50值分别为0.026µM、0.039µM和0.22µM。(S) -Veliflapon在人全血中显示出对映选择性[1][2][3]。

名称

• 英文名: (S)-Veliflapon

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₃NO₃
• 分子量: 361.43

生物活性

• 描述: (S) -Veliflapon((S)-海湾X 1005；(S) -DG-031)是白三烯生物合成和5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)的口服活性抑制剂。(S) -Veliflapon抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯B4(LTB4)的形成,IC50值分别为0.026µM、0.039µM和0.22µM。(S) -Veliflapon在人全血中显示出对映选择性[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> FLAP
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: (S) -Veliflapon公司以剂量依赖性方式减少了人全血中白三烯 B4(LTB4)的合成[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fruchtmann R, et al. In vitro pharmacology of BAY X1005, a new inhibitor of leukotriene synthesis. Agents Actions. 1993 Mar;38(3-4):188-95.

  [2]. Hermann, David J., et al. Dosing schedules of leukotriene synthesis inhibitors for human therapy. World Intellectual Property Organization. WO2009002746.

  [3]. Helgadottir, et al. Polymorphisms in the susceptibility genes for myocardial infarction, stroke, and peripheral artery occlusive disease and their use in risk assessment and prophylaxis therapy. United States. US20070280917.