| 体外研究 |
LC-MB12(0.5-10000 nM,3-12小时) 在 卡托三世中以时间依赖性降解 FGFR2,直流50为 11.8 nM[1]LC-MB12(100 nM,6小时) 降解 FGFR2在 卡托三世中达到 77%在 NCI-H1581中达到 43%[1]LC-MB12(1-10000 nM,72小时) 显著抑制 加藤三世,SNU-16,NCI-H716的生长,IC50值分别为 29.1 nM、3.7 nM和3.2nM并诱导 KATO III G0/G1期阻滞[1] 细胞活力测定[1]细胞系：KATO III,SNU-16,NCI-H716浓度：0.5 nM,1.5 nM,4.3 nM,13 nM,41 nM,123 nM,370 nM,1111 nM,3333 nM,10000 nM培养时间：72小时结果：抑制细胞生长,IC50值为29.1 nM(KATO III)；3.7 nM(SNU-16)；3.2 nM(NCI-H716)。细胞周期分析[1]细胞系：KATO III浓度：29.1 nM孵育时间：72小时结果：诱导G0/G1周期停滞。免疫荧光[1]细胞系：KATO III浓度：100 nM孵育时间：3小时,6小时结果：处理3或6小时后,启动的FGFR2从细胞膜转移到细胞内小泡。处理6小时后诱导受体内化并重新定位到核周切片。Western印迹分析[1]细胞系：KATO III,NCI-H1581浓度：0.5 nM,1.5 nM,4.3 nM,13 nM,41 nM,123 nM,370 nM,1111 nM,3333 nM,10000 nM孵育时间：6小时结果：处理6小时后,FGFR2降解,DC50为11.8 nM且D最大值约为80%。显示出对降解的时间依赖性影响,处理3小时后FGFR2水平可检测到降低,12小时后降解约90%。在100nM处理6小时后,KATOⅢ中FGFR2的降解率为77%,在NCI-H1581中为43%。
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