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中文名 替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐
英文名 Tenofovir Alafenamide Hemifumarate
中文别名 替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐(2:1)
GS-7340半富马酸盐
替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐
替诺福韦艾拉芬胺
替诺福韦艾拉酚氨半富马酸
英文别名 GS-7340-03
Isopropyl N-[(S)-({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2-propanyl]oxy}methyl)(phenoxy)phosphoryl]-L-alaninate (2E)-2-butenedioate (2:1)
GS-7340 Hemifumarate
1-Methylethyl N-((S)-(((1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy)methyl)phenoxyphosphinoyl)-L-alaninate,(2E)-2-butenedioate
Tenofovir alafenamide fumarate, 2:1
L-Alanine, N-[(S)-[(1S)-[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-, 1-methylethyl ester, (2E)-2-butenedioate (2:1)
L-Alanine,N-((S)-(((1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy)methyl)phenoxyphosphinyl)-,1-methylethyl ester,(2E)-2-butenedioate (2:1)
Tenofovir alafenamide fumarate
(E)-but-2-enedioic acid,propan-2-yl (2S)-2-[[1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yloxymethyl-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate
enofovir Alafenamide Fumarate
GS-7340 (hemifumarate)
描述 Tenofovir alafenamide hemifumarate (GS-7340 hemifumarate) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
相关类别
靶点

HIV-1, NRTIs[1]

体外研究 所有细胞类型的替诺福韦艾拉酚胺(GS-7340)抗病毒活性相似,范围为5至7 nM,而MT-4和MT-2细胞的CC50分别为4.7至42μM。针对一组HIV-1和HIV-2分离株评估TAF的抗病毒活性,包括HIV-1组M亚型A至G,以及N和O组分离株。总体而言,对于在PBMC中测试的29种初级HIV-1分离株,TAF EC50的范围为0.1至12nM,平均EC50为3.5nM,而AZT的平均EC50为11.8nM,其用作内部对照。对于HIV-2分离株,TAF的平均EC50为1.8 nM,AZT的平均EC50为6.4 nM [2]。
体内研究 替诺福韦艾拉酚胺(GS-7340)是替诺福韦的酰胺类前药,与替诺福韦地索普西富马酸盐(TDF)相比具有良好的口服生物利用度并增加血浆稳定性[1]。
参考文献

[1]. Birkus G, et al. Intracellular Activation of Tenofovir Alafenamide and the Effect of Viral and Host Protease Inhibitors. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Oct 26;60(1):316-22.

[2]. Callebaut C, et al. In Vitro Virology Profile of Tenofovir Alafenamide, a Novel Oral Prodrug of Tenofovir with Improved Antiviral Activity Compared to That of Tenofovir Disoproxil Fumarate. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Oct;59(10):5909-16.

分子式 C21H29N6O5P.1/2C4H4O4
分子量 534.50
PSA 381.18000
LogP 7.60180
储存条件 2-8°C
危害码 (欧洲) Xi