1404-88-2

• 常用中文名：短杆菌素
• 常用英文名：TYROTHRICIN
• CAS号：1404-88-2
• 分子式：C₆₅H₈₅N₁₁O₁₃
• 分子量：1228.44000
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 多肽类药
• 发布时间：2018-03-16 08:00:00
• 更新时间：2024-01-04 11:15:24
• Tyrothricin 是一种从短小芽孢杆菌中分离的多肽抗生素混合物,由酪氨酸和短杆菌肽组成。Tyrothricin 可抑制细菌,真菌和某些病毒的活性。含 Tyrothricin 的制剂可用于治愈咽喉痛或浅表及小面积伤口的感染。

名称

• 中文名: 短杆菌素
• 英文名: tyrothricin

物化性质

• 密度: 1.32g/cm3
• 沸点: 1516.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₆₅H₈₅N₁₁O₁₃
• 分子量: 1228.44000
• 闪点: 871ºC
• 精确质量: 1227.63000
• PSA: 379.75000
• LogP: 5.10700
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.635
• 水溶解性: Practically insoluble in water, soluble in ethanol (96 per cent) and in methanol.

生物活性

• 描述: Tyrothricin 是一种从短小芽孢杆菌中分离的多肽抗生素混合物,由酪氨酸和短杆菌肽组成。Tyrothricin 可抑制细菌,真菌和某些病毒的活性。含 Tyrothricin 的制剂可用于治愈咽喉痛或浅表及小面积伤口的感染。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 酪氨酸是一种多肽的混合物,由50%-70%的酪氨酸和25%-50%的禾本科植物苷组成。酪氨酸是碱性的环肽,而类胰蛋白酶是中性的线性肽。除生理性和必需的L-氨基酸外,酪氨酸还含有D-氨基酸[1]。酪氨酸是由革兰氏阳性需氧芽孢杆菌(Bacillus brevis,菌株ATCC 8185)在产孢阶段通过非核糖体途径产生的。酪氨酸酶的作用谱主要包括革兰氏阳性菌和几种革兰氏阴性菌。棒状杆菌和葡萄球菌对酪氨酸酶的抑制作用范围更广(2-256μg/mL)。与单用胍组分相比,酪氨酸酶在最大浓度为128μg/mL时能抑制所有葡萄球菌。在革兰氏阴性菌中,淋球菌和脑膜炎球菌是最敏感的细菌(96μg/mL)[1]。酪氨酸酶对多种念珠菌的杀菌作用种酪氨酸酶显示了对副流感病毒(仙台型)的抗感染活性[1]。
• 体内研究: 在使用HSV-1型的动物模型中,用酪氨酸酶对病毒悬浮液进行预孵育可显著降低小鼠的致死率。这种效果只有在酪氨酸酶和病毒直接接触后才能显现出来[1]。然而,在体外高浓度的酪氨酸酶可以破坏真核细胞膜的完整性。这一效应在体外研究和应用于静脉注射的动物中被证实为酪氨酸酶的溶血活性。。与静脉注射(LD50小鼠：3,7 mg/kg)和腹腔注射(LD50小鼠：20-45 mg/kg)相比,口服给药具有很好的耐受性,因为酪氨酸在胃肠道中被破坏[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lang C, et al. Tyrothricin--An underrated agent for the treatment of bacterial skin infections and superficial wounds? Pharmazie. 2016 Jun;71(6):299-305.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : YP2975000 CHEMICAL NAME : Tyrothricin CAS REGISTRY NUMBER : 1404-88-2 LAST UPDATED : 199503 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : >3 gm/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 100 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : >1500 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 1200 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - excitement Lungs, Thorax, or Respiration - other changes TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 20 mg/kg/10D-I TOXIC EFFECTS : Blood - changes in cell count (unspecified) Blood - changes in spleen Related to Chronic Data - death MUTATION DATA TYPE OF TEST : DNA adduct TEST SYSTEM : Bacteria - Escherichia coli DOSE/DURATION : 25 umol/L REFERENCE : MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 89,95,1981 *** REVIEWS *** TOXICOLOGY REVIEW ADENAE Advances in Enzymology and Related Subjects of Biochemistry. (New York, NY) V.1-28, 1941-66. For publisher information, see AERAAD. Volume(issue)/page/year: 4,153,1944

安全

• 安全声明 (欧洲): 22-24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 2
• RTECS号: YP2975000