51781-06-7

• 常用中文名：卡替洛尔
• 常用英文名：Carteolol
• CAS号：51781-06-7
• 分子式：C₁₆H₂₄N₂O₃
• 分子量：292.37300
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 抗心律失常药
• 发布时间：2018-09-27 15:23:48
• 更新时间：2024-01-03 12:48:01
• 卡特洛尔是一种非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂。卡特洛尔通过半胱天冬酶激活和线粒体依赖途径诱导细胞凋亡。卡特洛尔可用于青光眼研究[1]。

名称

• 中文名: 卡替洛尔
• 英文名: carteolol
• 中文别名: 喹诺酮心安
• 英文别名: Carteololum; Carteolol [INN:BAN]; Carteololum [INN-Latin]; 5-[3-(tert-Butylamino)-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one; CARTEOLOL; Ocupress; Carteolol HCl; Carteolol Monohydrochloride; Carteolol (INN); 5-(3-tert-butylamino-2-hydroxy-propoxy)-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one; 5-[3-(1,1-dimethylethyl)amino-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone

物化性质

• 密度: 1.13 g/cm3
• 沸点: 518.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₂₄N₂O₃
• 分子量: 292.37300
• 闪点: 267.4ºC
• 精确质量: 292.17900
• PSA: 70.59000
• LogP: 2.22800
• 折射率: 1.5800 (estimate)
• 储存条件: 库房低温通风干燥

生物活性

• 描述: 卡特洛尔是一种非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂。卡特洛尔通过半胱天冬酶激活和线粒体依赖途径诱导细胞凋亡。卡特洛尔可用于青光眼研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 卡特洛尔(0-2%；0-28小时；HCECs)具有细胞毒性,并以剂量和时间依赖性方式降低细胞活力[1]。卡特洛尔(0.25%；4-12小时；HCECs)诱导HCECs凋亡和坏死蛋白表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HCECs浓度：0.00390625-2%孵育时间：0、2、4、8、16、20、24和28小时结果：浓度高于0.0015625%时,细胞活力下降,呈剂量和时间依赖性。Western Blot分析[1]细胞系：HCECs浓度：0.25%孵育时间：4、8和12小时结果：抑制抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-xL的表达,增强促凋亡蛋白Bax和Bad的表达,线粒体释放促凋亡蛋白Cyt。c和AIF。细胞周期分析[1]细胞系：HCECs浓度：0.25%孵育时间：4、8和12小时结果：细胞周期G1期的数量增加,而S期的数量减少。
• 参考文献:

  [1]. Su W, et, al. Dose- and Time-Dependent Cytotoxicity of Carteolol in Corneal Endothelial Cells and the Underlying Mechanisms. Front Pharmacol. 2020 Mar 6;11:202.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : VC8281000 CHEMICAL NAME : 2(1H)-Quinolinone, 5-(3-((1,1-dimethylethyl)amino)-2-hydroxypropoxy)-3,4 -dihydro- CAS REGISTRY NUMBER : 51781-06-7 LAST UPDATED : 199112 DATA ITEMS CITED : 4 MOLECULAR FORMULA : C16-H24-N2-O3 MOLECULAR WEIGHT : 292.42 WISWESSER LINE NOTATION : T66 BMVT&J GO1YQ1MX1&1&1 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 810 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JJTOEX Japanese Journal of Toxicology. (Yakugyo Jihosha, Hokushin Bldg., 2-36 Jinbo-cho, Kanda, Chiyoda-ku, Tokyo, 101, Japan) V.1- 1988- Volume(issue)/page/year: 4,121,1991 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 830 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 19,323,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rabbit DOSE/DURATION : 740 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 19,323,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rabbit DOSE/DURATION : 112 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 19,323,1980

安全

• 海关编码: 2933790090

合成路线

51781-21-6 ~95% 51781-06-7

文献：Spataro, Gregory; Malecaze, Francois; Turrin, Cedric-Olivier; Soler, Vincent; Duhayon, Carine; Elena, Pierre-Paul; Majoral, Jean-Pierre; Caminade, Anne-Marie European Journal of Medicinal Chemistry, 2010 , vol. 45, # 1 p. 326 - 334

海关

海关编码	2933790090
中文概述	2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%