136171-87-4

• 常用中文名：党参炔醇
• 常用英文名：Lobetyol
• CAS号：136171-87-4
• 分子式：C₁₄H₁₈O₃
• 分子量：234.29100
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-07-03 06:26:20
• 更新时间：2024-01-02 18:17:24
• 半边莲醇是一种天然化合物,可从半边莲中分离得到。洛贝醇诱导MKN45细胞凋亡和细胞周期阻滞。洛贝醇具有抗病毒、抗炎和抗肿瘤活性[1][2]。

名称

• 中文名: 党参炔醇
• 英文名: tetradeca-4,12-dien-8,10-diyne-1,6,7-triol
• 英文别名: 4,12-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,6,7-triol; Lobetyol

物化性质

• 密度: 1.133±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 468.3±45.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₁₄H₁₈O₃
• 分子量: 234.29100
• 精确质量: 234.12600
• PSA: 60.69000
• LogP: 0.61980
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 半边莲醇是一种天然化合物,可从半边莲中分离得到。洛贝醇诱导MKN45细胞凋亡和细胞周期阻滞。洛贝醇具有抗病毒、抗炎和抗肿瘤活性[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Bax

  Bcl-2

• 体外研究: 洛贝基醇(0-100μg/mL,0-48小时)在 MKN45型细胞中导致剂量和时间依赖性增殖抑制[1]。 洛贝基醇(0-100μg/mL,48小时)以时间和剂量依赖的方式诱导 MKN45型细胞细胞凋亡和细胞周期停滞[1]。 洛贝基醇(0-100μg/mL,48小时)增加 Bax、P53的表达水平,降低 Bcl-2的表达水平[1]。 细胞增殖测定[1]细胞系：MKN45细胞浓度：0μg/mL、50μg/mL,75μg/mL和100μg/mL培养时间：12小时、24小时和48小时结果：MKN4细胞表现出剂量和时间依赖性的增殖抑制,48小时时IC50为71.47±4.29μg/mL。对L02和HEK293人正常细胞系表现出更高的安全性。细胞凋亡分析[1]细胞系：MKN45细胞浓度：0μg/mL、50μg/mL,75μg/mL和100μg/mL培养时间：48小时结果：MKN4细胞凋亡数量呈剂量依赖性增加。Annexin-V/PI的流式细胞术分析显示,在0μg/mL、50μg/mL和75μg/mL至100μg/mL的洛贝洛尔剂量范围内,细胞凋亡率分别为5.5%、13.74%、27.32%至31.57%。Western Blot分析[1]细胞系：MKN45细胞浓度：0μg/mL、50μg/mL,75μg/mL和100μg/mL培养时间：12小时、24小时、48小时结果：Bax、P53表达水平升高,Bcl-2表达水平降低。检测到细胞色素c的释放,随后是caspase-9和-3的激活。
• 体内研究: 洛贝醇(0-10mg/kg每3.天一次)抑制 MKN45型裸鼠模型中的肿瘤生长[1]。 动物模型：BALB/C裸鼠(6周龄,腹腔注射MKN45细胞)[1]剂量：0、2、5、10 mg/kg给药：每3天一次结果：抑制MKN45裸鼠模型中的肿瘤生长。MKN45细胞中Ki67的蛋白水平显著降低。同时,在体内研究中,发现裂解的caspase-3阳性MKN45细胞随着洛贝洛尔浓度的增加而增加。
• 参考文献:

  [1]. Shen J, et al. Lobetyol activate MAPK pathways associated with G1/S cell cycle arrest and apoptosis in MKN45 cells in vitro and in vivo. Biomed Pharmacother. 2016 Jul;81:120-127.

  [2]. Xie Q, et al. The in vitro/in vivo metabolic pathways analysis of lobetyol, lobetyolin, and lobetyolinin, three polyacetylenes from Codonopsis Radix, by UHPLC-Q/TOF-MS and UHPLC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2023 Jan 20;223:115140.